公开(公告)号
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CN100352820C
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公开(公告)日
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2007.12.05
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申请(专利)号
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CN03821479.2
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申请日期
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2003.09.11
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专利名称
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抗抑郁的杂环稠合的苯并二噁烷的氮杂环甲基衍生物
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主分类号
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C07D491/04(2006.01)I
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分类号
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C07D491/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D319/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.9.12 US 60/410,168;2003.9.10 US 10/659,167
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申请(专利权)人
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惠氏公司
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发明(设计)人
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达辉·周;加里·保尔·斯塔克
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2003-09-11 PCT/US2003/028413
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进入国家日期
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2005.03.10
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专利代理机构
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北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司
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代理人
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孙皓晨
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式I化合物或其药物可接受的盐: 其中, Q为 R1、R2和R3独立地为氢、羟基、卤素、氰基、酰胺基、2-6个碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1-6碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、2-6个碳原子的烷酰基、2-6个碳原子烷酰氧基、氨基、每个烷基有1-6个碳原子的一-或二-烷基氨基、2-6个碳原子的链烷酰氨基、1-6个碳原子的链烷磺酰基或者1-6个碳原子的链烷磺酰氨基; X和Y连接起来形成氢、羟基、卤素、氰基、酰胺基、2-6个碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1-6碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、2-6个碳原子的烷酰基、2-6个碳原子烷酰氧基、氨基、每个烷基有1-6个碳原子的一-或二-烷基氨基、2-6个碳原子的链烷酰氨基、1-6个碳原子的链烷磺酰基或者1-6个碳原子的链烷磺酰氨基,或者X和Y连接起来形成-N=C(R4)-C(R5)=N-、-N=C(R4)-C(R6)=CH-、-N=C(R4)-N=CH-、-N=C(R4)-O-、-NH-C(R7)=N-或-NH-C(R8)=CH-; R4和R5独立地为氢、卤素、氨基、每个烷基有1-6个碳原子的一-或二-烷基氨基或者1-6个碳原子的烷基; R6为氢或1-6个碳原子的烷基; R7为氢、卤素、三氟甲基、五氟乙基、氨基、每个烷基有1-6个碳原子的一-或二-烷基氨基或者1-6个碳原子的烷基; R8为氢、卤素、三氟甲基、五氟乙基或1-6个碳原子的烷基; Z为O、S或NR9,其中R9为氢或1-6个碳原子的烷基; n为0、1或2的整数; m为1-4的整数,条件是m+n≤4,并且当m=n=2,以及Q为b时,X和Y连接起来不是-NH-C(R8)=CH-; p是1-3的整数,条件是p+n为2或3。
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摘要
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通式化合物,该化合物用于治疗抑郁症(非限定性地包括重性抑郁疾病、儿童抑郁症和情绪不良)、焦虑、恐慌症、创伤后精神紧张性障碍、月经前烦躁症(也称为月经前综合症)、注意涣散障碍(伴有和不伴有多动症)、强迫性神经官能症、社交恐惧症、泛化性焦虑症、肥胖、饮食疾病如神经性厌食症和神经性贪食症、血管舒缩潮红、可卡因和酒瘾、性机能障碍以及相关疾病。
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国际公布
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2004-03-25 WO2004/024730 英
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