| 公开(公告)号 | CN101128467A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申请(专利)号 | CN200680005619.5 |
| 申请日期 | 2006.02.14 |
| 专利名称 | 喜树碱亚单元的新合成 |
| 主分类号 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/04(2006.01)I;C07D491/22(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.22 EP 05101338.1 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 勒内·彼得斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-14 PCT/EP2006/001306 |
| 进入国家日期 | 2007.08.21 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种用于制备式(1)化合物的方法， 其中 a)式(I)化合物 在式HNR2R3的胺存在下反应，得到式(II)化合物， b)所述的式(II)化合物在乙基-碱存在下进一步反应，得到式(III)化合物， c)所述的式(III)化合物进一步与式(IV)化合物反应， 得到式(V)化合物， d)所述的式(V)化合物在臭氧存在下进一步反应，得到式(VI)化合物， e)所述式(VI)化合物在式(VII)化合物和碱存在下进一步反应， 得到式(VIII)化合物， f)所述的式(VIII)化合物在二(C1-C6)-烷基甲酰胺二(C1-C6)-烷基缩醛或式(R7R8N)3-CH的化合物存在下进一步反应，得到式(IX)化合物， g)所述式(IX)化合物在乙酸铵存在下进一步反应，得到式(X)化合物， h)所述的式(X)化合物在碱金属氢硼化物和稀土金属盐存在下进一步反应，得到式(XI)化合物， 和 j)所述的式(XI)化合物在浓无机酸存在下进一步反应，得到式(1)化合物； 其中 R，R1，R7和R8相互独立地为(C1-C6)-烷基； R2，R3和R4独立地表示(C1-C6)-烷基和(C3-C7)-环烷基；和 R5和R6都是相同或不同的(C1-C6)-烷基，或芳基。 |
| 摘要 | 本发明提供制备式(1)化合物的方法，该化合物在制备喜树碱(CPT)中是关键的中间体。对于开发新抗癌药，此化合物继续用作有吸引力和有前途的引导结构。 |
| 国际公布 | 2006-08-31 WO2006/089657 英 |
