公开(公告)号
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CN100340562C
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公开(公告)日
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2007.10.03
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申请(专利)号
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CN03821677.9
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申请日期
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2003.09.11
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专利名称
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杂环稠合的苯并二噁烷的抗抑郁芳基哌嗪衍生物
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主分类号
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C07D491/04(2006.01)I
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分类号
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C07D491/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61K31/424(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D319/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D263/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.9.12 US 60/410,082;2003.9.10 US 10/659,537
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申请(专利权)人
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惠氏公司
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发明(设计)人
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德博拉·A·埃夫拉尔;周大卉;格里·保罗·斯塔克;阿里纳巴堪·马杜贝·文卡特桑;阿梅德奥·A·法伊利;苏珊·克里斯特曼·克罗斯
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2003-09-11 PCT/US2003/028453
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进入国家日期
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2005.03.11
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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郭国清;樊卫民
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种式I的化合物或其药物可接受盐: 其中R1是氢、卤素、氰基、酰胺基、2~6个碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1~6个碳原子的烷基、2~6个碳原子的烷酰氧基、氨基、其中每个烷基具有1~6个碳原子的单或二烷基氨基、2~6个碳原子的烷酰氨基或1~6个碳原子的烷磺酰氨基; 基团X-Y是-N=C(R2)-C(R4)=CH-; R2是氢、卤素、氨基、其中每个烷基具有1~6个碳原子的单或二烷基氨基或1~6个碳原子的烷基; R4是氢或1~6个碳原子的烷基; Ar是苯基、萘基、吲哚基、吲唑基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并异噻唑基或苯并异噁唑基,每一个任选地被1~3个取代基所取代,该取代基独立地选自羟基、卤素、氰基、酰胺基、2~6个碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1~6个碳原子的烷基、2~6个碳原子的烷酰氧基、氨基、其中每个烷基具有1~6个碳原子的单或二烷基氨基、2~6个碳原子的烷酰氨基或1~6个碳原子的烷磺酰氨基; n是1或2。
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摘要
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本发明公开一种式I的化合物:其用于治疗抑郁症(包括但不限于重郁症、儿童抑郁症和精神抑郁症)、焦虑症、恐慌症、创伤后压力症、经前焦躁症(也称为经前综合症)、注意力不足紊乱症(过动及非过动)、强迫症、社交焦虑症、一般性焦虑症、饮食失调症如厌食症和暴食症、血管收缩症、可卡因和酒精中毒、性功能障碍及相关疾病。
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国际公布
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2004-03-25 WO2004/024731 英
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