| 公开(公告)号 | CN100354278C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200380108194.7 |
| 申请日期 | 2003.10.29 |
| 专利名称 | 作为SRC酪氨酸激酶抑制剂的喹唑啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.4 EP 02292736.2;2003.4.10 EP 03290900.4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·普勒 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-29 PCT/GB2003/004703 |
| 进入国家日期 | 2005.07.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式I的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的酸加成盐： 其中： Z为NH； m为2且各R1基团可以相同或不同，且位于5-和7位，且5-位的R1基团选自：甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、四氢呋喃-3-基氧基、四氢吡喃-4-基氧基、吡咯烷-3-基氧基、吡咯烷-2-基甲氧基、3-哌啶基氧基、4-哌啶基氧基、哌啶-3-基甲氧基、哌啶-4-基甲氧基、环丁基氧基、环戊氧基和环己氧基，而7-位的R1基团选自：羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、2-吡咯烷-1-基乙氧基、3-吡咯烷-1-基丙氧基、4-吡咯烷-1-基丁氧基、2-吡咯烷-2-基乙氧基、3-吡咯烷-2-基丙氧基、2-吗啉代乙氧基、3-吗啉代丙氧基、4-吗啉代丁氧基、2-(1，1-二氧代四氢-4H-1，4-噻嗪-4-基)乙氧基、3-(1，1-二氧代四氢-4H-1，4-噻嗪-4-基)丙氧基、2-哌啶子基乙氧基、3-哌啶子基丙氧基、4-哌啶子基丁氧基、2-哌啶-3-基乙氧基、2-哌啶-4-基乙氧基、2-高哌啶-1-基乙氧基、3-高哌啶-1-基丙氧基、3-(1，2，3，6-四氢吡啶-1-基)丙氧基、2-哌嗪-1-基乙氧基、3-哌嗪-1-基丙氧基、2-高哌嗪-1-基乙氧基和3-高哌嗪-1-基丙氧基， 且其中R1取代基中的任一CH2或CH3基团任选在所述CH2或CH3基团上携带一个或多个氯代基团或选自下列的取代基：羟基、氧代、氨基、甲氧基、甲磺酰基、甲氨基、二甲氨基、二异丙基氨基、N-乙基-N-甲氨基、N-异丙基-N-甲氨基和乙酰氧基； 且其中R1取代基中的任一杂环基任选具有1或2个取代基，所述取代基可以相同或不同，选自：氟代基、氯代基、三氟甲基、羟基、氨基、甲基、乙基、甲氧基、亚甲二氧基、亚乙二氧基和亚异丙基二氧基，且R1取代基中的吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、哌嗪-1-基或高哌嗪-1-基任选被下列基团N-取代：甲基、乙基、丙基、烯丙基、2-丙炔基、甲基磺酰基、乙酰基、丙酰基、异丁酰基、 2-氟代乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基或氰基甲基， 且其中R1上的取代基中的任一杂环基任选具有1或2个氧代取代基； n为0或n为1，且R3基团位于2，3-亚甲二氧基吡啶-4-基的5-或6位，并选自：氟代基、氯代基、溴代基、三氟甲基、氰基、羟基、甲基、乙基、甲氧基和乙氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐，其中Z为O、S、SO、SO2、N(R2)或C(R2)2基团，其中每个R2基团为氢或(1-8C)烷基；m为0、1、2或3；且各个R1基团选自卤代、(1-8C)烷基、(1-6C)烷氧基以及本说明书中限定的任何其它意义；n为0、1、2或3；且每个R3选自卤代、(1-8C)烷基、(1-6C)烷氧基以及本说明书中限定的任何其它意义；本发明还涉及这些衍生物的制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在制备用作实体肿瘤的抑制和/或治疗中的抗侵入剂的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-05-21 WO2004/041829 英 |
