| 公开(公告)号 | CN1326858C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申请(专利)号 | CN03819146.6 |
| 申请日期 | 2003.07.07 |
| 专利名称 | 三环螺哌啶化合物 |
| 主分类号 | C07D491/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/10(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D221/20(2006.01)I;C07D209/54(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.8 SE 0202133-5 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 纳利扎尔·霍赛恩;斯维特拉纳·艾瓦诺瓦;玛格丽特·门索尼德斯-哈斯马 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-07-07 PCT/SE2003/001185 |
| 进入国家日期 | 2005.02.07 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 下式的化合物 其中 m为0、1、2、3或4； 各R1独立地表示卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基； 或者X表示化学键、-CH2-、-O-或-C(O)-，且Y表示化学键、-CH2-、-O-或-C(O)-，或X与Y一起表示基团-CH＝C(CH3)-或-C(CH3)＝CH-，且Z表示化学键、-O-、-NH-或-CH2-，条件是任何时候X、Y和Z中只有一个能表示化学键并且条件是X和Y不同时表示-O-或-C(O)-； n为0、1或2； 各R2独立地表示卤素； q为1； R3表示-NHC(O)R10、-C(O)NR11R12或-COOR12a； R4、R5、R6、R7和R8各独立地表示氢原子或C1-C6烷基； t为0、1或2； 各R9独立地表示卤素、羟基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷基，任选被至少一个选自下列基团的取代基所取代：羧基和C1-C6烷氧基羰基； R10表示基团C1-C6烷基、C3-C6环烷基、苯基或饱和的或不饱和的包含至少一个选自氮的环杂原子的5-至10-员杂环体系，各基团任选被一或多个羟基取代，或 R10表示基团-NR14R15； R11和R12各独立地表示(i)氢原子，(ii)3-至6-员饱和的或不饱和的环，任选包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子并任选还包含桥连基，所述的环任选被至少一个选自卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6羟基烷基和C1-C6卤代烷基的取代基取代，(iii)C1-C6烷基，任选被至少一个选自下列基团的取代基所取代：卤素、氨基、羟基、C1-C6卤代烷基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基氨基以及3-至6-员饱和的或不饱和的环，任选包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子并任选还包含桥连基，所述的环任选被至少一个选自卤素、羟基、氧代(＝O)、C1-C6烷基、C1-C6羟基烷基和C1-C6卤代烷基的取代基取代，或(iv)C1-C6烷基磺酰基，或 R11和R12与其相连的氮原子一起形成4-至7-员饱和的杂环，该环任选还包含环氮、氧或硫原子并且其任选与苯环稠合以形成8-至11-员环体系，所述的杂环或环体系任选被至少一个选自下列基团中的取代基取代：卤素、羟基、酰胺基、C1-C6烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基、苯基、卤代苯基、苯基羰基、苯基羰基氧基以及羟基二苯基甲基； R12a表示氢原子或C1-C6烷基； R14和R15各独立地表示氢原子，或C1-C6烷基磺酰基，各基团任选如上述R10定义中被取代，或 R14和R15与其相连的氮原子一起形成4-至7-员饱和的杂环，该环任选还包含环氮原子，该杂环任选被至少一个羟基取代； 或其可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的化合物，其中m、R1、n、R2、q、X、Y、Z、R3、R4、R5、R6、R7、R8、t和R9如说明书中定义、其制备方法、含该化合物的药物组合物以及其治疗用途。 |
| 国际公布 | 2004-01-15 WO2004/005295 英 |
