公开(公告)号
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CN101039947A
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公开(公告)日
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2007.09.19
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申请(专利)号
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CN200580034474.7
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申请日期
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2005.07.15
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专利名称
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HCV复制抑制剂
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主分类号
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C07D491/14(2006.01)I
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分类号
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C07D491/14(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D513/14(2006.01)I;C07D498/14(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.8.9 US 60/608,932;2005.3.11 US 60/660,555;2005.7.14 US 11/181,639
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申请(专利权)人
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布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
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发明(设计)人
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T·W·哈迪马;X·郑;F·何;M·丁;C·P·伯格斯特伦;P·赫沃沃萨姆;S·W·马丁;R·G·根特尔斯
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2005-07-15 PCT/US2005/025234
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进入国家日期
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2007.04.09
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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邹 锋;李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种式(I)的化合物 或其药学上可接受的盐,其中 n为0、1、2或3; A为五-或六-元芳环,其任选包含一或两个独立地选自氮、氧及硫的杂原子; B为五-到十二-元的环,其包含0或1个双键且任选包含一或两个选自氮、氧及硫的另外的杂原子;其中所述环任选被一、二、三或四个独立地选自烷氧基、烷氧基羰基、烷基、羧基、氰基、环烷基、卤素、羟基、羟基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、NR4R5、(NR4R5)羰基及氧代的取代基取代; R1选自-C(O)NR4R5、-CO2R4、5-四唑基及氰基, 每一R2独立地选自烷氧基、烷氧基烷基、烷基、烷基氨基、氨基、芳基烷氧基、芳氧基、二烷基氨基、卤素、卤代烷氧基、卤代烷基、羟基及羟基烷基; R3为五-到七-元环烷基环; R4选自氢、烷基、环烷基、羟基烷基、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、芳基、芳烷基及(NR6R7)烷基; R5选自氢、烷基、羟基烷基、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、芳基、芳烷基、(NR6R7)烷基、烷基羰基、芳基羰基、(NR6R7)羰基、-S(O)2R8、-S(O)2NR6R7, 或者NR4R5合在一起为吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高吗啉基、高哌啶基、吗啉基或硫代吗啉基并被0-2个选自烷基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、吡咯烷基、哌啶基及吡啶基的取代基取代; R6与R7独立地选自氢、烷基及环烷基; R8选自烷基、环烷基、芳基及杂芳基; R9与R10独立地选自氢及烷基;或者 R9和R10与它们所连接的碳原子一起形成四-到七-元的饱和环,其任选地包含1或2个选自氮、氧及硫的杂原子,其中所述环任选地被一或两个独立地选自烷氧羰基、烷基及氧代的取代基取代;以及 R11为五-或六-元的饱和、部分饱和或芳香族环,其包含0、1、2或3个选自氮、氧及硫的杂原子,其中所述环任选地被一或两个独立地选自烷氧基羰基烯基、烷氧基羰基烷基、烷基、芳基、羧基、羧基烯基、羧基烷基及杂芳基的取代基取代,其中所述芳基及杂芳基进一步任选地被一或两个独立地选自烷氧羰基、烷氧基羰基烯基、烷氧基羰基烷基、羧基羧基烯基、羧基烷基及羟基的取代基取代; 或者其药学上可接受的盐或溶剂合物。
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摘要
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本申请描述了式(I)的吲哚化合物。所述化合物具有抗丙型肝炎病毒(HCV)活性并对治疗感染HCV的患者有用。本申请还描述了包含所述化合物的不同形式及组合物以及制备所述化合物的方法。
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国际公布
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2006-02-23 WO2006/020082 英
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