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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:岩白菜素五乙酰化物及其应用专利检索:专利号/专利人/发明人
    

岩白菜素五乙酰化物及其应用

公开(公告)号 CN1325502C  
公开(公告)日 2007.07.11  
申请(专利)号 CN200510010970.0  
申请日期 2005.08.18  
专利名称 岩白菜素五乙酰化物及其应用  
主分类号 C07D493/04(2006.01)I  
分类号 C07D493/04(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P11/10(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 王 刚;刘吉开;麻兵继  
发明(设计)人 王 刚;刘吉开;麻兵继  
地址 230000安徽省合肥市双岗五河路五河新村18栋101室  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 昆明正原专利代理有限责任公司  
代理人 陈 左  
国省代码 安徽;34  
主权项 具有下述结构式(I)的岩白菜素五乙酰化物  
摘要 本发明提供一种合成的岩白菜素五乙酰化物{化学名称为(2R,3R,4R,4aS,10bS)-2-(acetoxymethyl)-9-methoxy-6-oxo-2,3,4,4a,6,10b-hexahydropyrano[3,2-c]isochromene-3,4,8,10-tetrayl tetraacetate},它以岩白菜素为先导化合物,利用乙酰化反应,封闭母体的羟基,使其亲脂性增强,由于改变了油水分配系数,有利于肠道吸收,因而提高了疗效,与原料药岩白菜素相比,动物实验表明具有明显的药效增强作用,所述岩白菜素五乙酰化物在用于制备治疗镇咳平喘、消炎祛痰药物中,能有效克服岩白菜素的镇咳平喘作用不强及口服吸收差的缺点;本发明进一步提供含有岩白菜素五乙酰化物的复方制剂,该复方制剂含有岩白菜素五乙酰化物和马来酸氯苯那敏,优选的复方制剂是每单位剂量含岩白菜素五乙酰化物125mg,马来酸氯苯那敏2mg。  
国际公布  
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