取代吲哚-3-基草酰表鬼臼毒素衍生物及其盐及其用途
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公开(公告)号
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CN101085779A
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公开(公告)日
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2007.12.12
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申请(专利)号
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CN200710057899.0
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申请日期
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2007.07.11
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专利名称
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取代吲哚-3-基草酰表鬼臼毒素衍生物及其盐及其用途
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主分类号
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C07D493/04(2006.01)I
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分类号
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C07D493/04(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国人民武装警察部队医学院
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发明(设计)人
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陈 虹;雷志勇;于鹏飞;程卯生;曹 波;白淑芳
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地址
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300162天津市河东区成林道武警医学院
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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天津市北洋有限责任专利代理事务所
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代理人
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陆 艺
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国省代码
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天津;12
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主权项
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取代吲哚-3-基草酰表鬼臼毒素衍生物，其特征是具有下述通式(I)： 其中R表示氢或甲基； 其中R1表示氢、C1～C6的烷基、C3～C7的环烷基、C1～C6的芳烷基、C1～C6的烷磺酰基、卤代酰基、卤代磺酰基、乙氧基羰基、烷基部分具有1～18个碳原子的烷氧羰基、烷基部分具有1～18个碳原子的烷氧磺酰基、苯环、取代苯环、吡啶环、取代吡啶环、嘧啶环、取代嘧啶环、喹啉环、取代喹啉环、苄基、取代苄基、苯甲酰基、取代苯甲酰基、肉桂基、取代肉桂基、肉桂酰基或取代肉桂酰基，所述取代苯环、取代吡啶环、取代嘧啶环、取代喹啉环、取代苄基、取代苯甲酰基、取代肉桂基、取代肉桂酰基中的取代基为：C1～C6的烷基、C3～C7的环烷基、C1～C6的烷氧基、C1～C6的烷磺酰氨基、硝基、氨基、羟基、氰基、卤素、三氟甲基、乙氧基羰基、烷基部分具有1-18个碳原子的烷氧羰基或烷基部分具有1-18个碳原子的烷氧磺酰基； 其中R1表示通式(II)所示的取代苄基： 其中q为1或2； 其中取代苄基结构中苯环的其他取代位置H被相同或不同的取代基所取代，所述取代基为C1～C6的烷基、C3～C7的环烷基、C1～C6的烷氧基、C1～C6的烷磺酰氨基、硝基、氨基、羟基、氰基、卤素、三氟甲基、乙氧基羰基、烷基部分具有1～18个碳原子的烷氧羰基、烷基部分具有1～18个碳原子的烷氧磺酰基； 所述通式(I)的R2、R4、R5、R6、R7或相同或不同，R2、R4、R5、R6、R7表示氢、C1～C6的烷基、C3～C7的环烷基、C1～C6的烷氧基、C1～C6的烷磺酰氨基、硝基、氨基、羟基、氰基、卤素、三氟甲基、乙氧基羰基、烷基部分具有1～18个碳原子的烷氧羰基、烷基部分具有1～18个碳原子的烷氧磺酰基、苯环、取代苯环、吡啶环、取代吡啶环、嘧啶环、取代嘧啶环、喹啉环、取代喹啉环、苯甲氧基、取代苯甲氧基，所述取代苯环、取代吡啶环、取代嘧啶环、取代喹啉环、取代苯甲氧基中的取代基为：C1～C6的烷基、C3～C7的环烷基、C1～C6的烷氧基、C1～C6的烷磺酰氨基、硝基、氨基、羟基、氰基、卤素、三氟甲基、乙氧基羰基、烷基部分具有1～18个碳原子的烷氧羰基、烷基部分具有1～18个碳原子的烷氧磺酰基； 通式(I)中X为氧或亚氨基。
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摘要
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本发明公开了一种取代吲哚-3-基草酰表鬼臼毒素衍生物及其盐及其用途，取代吲哚-3-基草酰表鬼臼毒素衍生物具有下述通式。本发明的化合物对多种耐药肿瘤有效。
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国际公布
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