网站首页
开云app安装不了怎么办
药师
护士
卫生资格
高级职称
住院医师
畜牧兽医
医学考研
医学论文
医学会议
开云app安装
网校
论坛
招聘
最新更新
网站地图
您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:噻吩并吡啶衍生物及其作为HSP90调节剂的用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

噻吩并吡啶衍生物及其作为HSP90调节剂的用途

公开(公告)号 CN101133063A  
公开(公告)日 2008.02.27  
申请(专利)号 CN200680006570.5  
申请日期 2006.02.10  
专利名称 噻吩并吡啶衍生物及其作为HSP90调节剂的用途  
主分类号 C07D495/04(2006.01)I  
分类号 C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2005.3.2 DE 102005009440.6  
申请(专利权)人 默克专利有限公司  
发明(设计)人 H-M·埃根韦莱;M·沃尔夫  
地址 德国达姆施塔特  
颁证日  
国际申请 2006-02-10 PCT/EP2006/001178  
进入国家日期 2007.08.30  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 德国;DE  
主权项 式I化合物及其可药用衍生物、盐、溶剂化物、互变异构体和立体异构体,包括它们所有比例的混合物 其中 Y表示OH、OA、SH、SA、NH2、NHA或NAA’, R1表示Hal、OH、OA、SH、SA、H或A, R2表示H、Hal或-O-(X)S-Q, R3表示H、Hal、CN、NO2、A、OH、OA、SH、SA、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CONH2、CONHA、CONAA’、NH2、NHA、NAA’、NHCOOA、NHCONH2、NHCONHA、SOA、SO2A、SO2NH2、SO2NHA或SO2NAA’, 选自基团R1、R2、R3的两个相邻基团一起也表示亚甲基二氧基或亚乙基二氧基, A、A’彼此独立地表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基,其中1-5个H原子可以被F和/或Cl代替;Alk;或具有3-7个C原子的环烷基, A和A’一起也表示具有2、3、4、5或6个C原子的亚烷基链,其中一个CH2基团可以被O、S、SO、SO2、NH、NA或N-COOA代替, Alk表示具有2-6个C原子的链烯基, X表示直链或支链的C1-C10亚烷基或C2-C10亚链烯基,其中每一个都是未取代的或被以下基团单、二、三或四取代:A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、Ar、OAr、COOH、COOA、CHO、C(=O)A、C(=O)Ar、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’、NACONAA’和/或=O并且其中1、2或3个C基团可以被O、S、SO、SO2和/或NH基团代替, Q表示H、Carb、Ar或Het, Carb表示具有3-7个C原子的环烷基或具有3-7个C原子的环烯基,其中每一个是未取代的或被以下基团单、二、三、四或五取代:A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、(CH2)nAr’、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CHO、COA、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’或NACONAA’, Ar表示苯基、萘基或联苯,其中每一个是未取代的或被以下基团单、二、三、四或五取代:A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、(CH2)nAr’、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CHO、COA、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’或NACONAA’, Ar’表示苯基、萘基或联苯,其中每一个是未取代的或被以下基团单、二或三取代:A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、(CH2)n苯基、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CHO、COA、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’或NACONAA’, Het表示具有1至4个N、O和/或S原子的单或二环饱和、不饱和或芳族杂环,其可以被以下基团单、二或三取代:A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、(CH2)nAr’、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CHO、COA、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’、NACONAA’、SO2A、=S、=NH、=NA和/或=O(羰基氧), Hal表示F、Cl、Br或I, n表示0、1、2、3或4, S表示0或1。  
摘要 本发明涉及新的式(I)的噻吩并吡啶衍生物,其中R1、R2、R3和Y具有权利要求1中指定的含义,它们是HSP90抑制剂并且可以用于制备治疗其中HSP90的抑制、调节和/或调控发挥作用的疾病的药物。  
国际公布 2006-09-08 WO2006/092202 德  
...
评论加载中...
网 名: (必填项)
评论内容:
关于我们 - 联系我们 -版权申明 -诚聘英才 - 网站地图 - 医学论坛 - 医学博客 - 网络课程 - 帮助
医学全在线 版权所有© CopyRight 2006-2046,
浙ICP备12017320号-1
百度大联盟认证绿色会员可信网站 中网验证
Baidu
map