公开(公告)号
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CN100358900C
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公开(公告)日
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2008.01.02
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申请(专利)号
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CN200480007101.6
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申请日期
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2004.01.15
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专利名称
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新化合物
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主分类号
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C07D495/04(2006.01)I
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分类号
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C07D495/04(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.1.17 SE 0300120-3
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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马丁·E·库珀;西蒙·D·吉尔;安东尼·H·英戈尔;鲁克萨娜·T·拉萨尔
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2004-01-15 PCT/SE2004/000051
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进入国家日期
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2005.09.16
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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赵仁临;张平元
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式(I)化合物或其可药用盐, 其中: R1是C1-6烷基、C2-6链烯基或任选被C1-6烷基取代的C3-6环烷基,这些R1各自任选被一个或多个卤原子取代; R2是C1-6烷基; R3是CO-G或SO2-G基团,其中G是5-或6-员环,该环含有氮原子并含有与氮相邻的选自氧和硫的另一个杂原子,且任选被最多3个选自羟基和C1-4烷基的基团取代; Q是CR5R6,其中R5是氢、C1-6烷基或氟,R6是氢、OH或氟,或R5和R6一起形成=O基团,其条件是,当R6是OH时,R5不能是氟; R4是含有0-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-10-员单环或双环芳香环系,该环系任选被最多4个基团取代,所述基团独立地选自:卤素、C1-4烷基、卤代-C1-4-烷基、多卤代-C1-4-烷基、C1-4烷氧基、卤代-C1-4-烷氧基、多卤代-C1-4-烷氧基、C1-4烷基磺酰基、卤代-C1-4-烷基磺酰基、多卤代-C1-4-烷基磺酰基、氧代、硫代、氰基、羟基甲基、甲硫基、-NR7R8、-CO-NR7R8和-SO2NR7R8,或5-6员芳香环系,其中最多3个环原子可以是独立地选自氧、硫和氮的杂原子,并且该环系可以被最多4个基团取代,所述基团选自:卤素、C1-4烷基、卤代-C1-4-烷基、多卤代-C1-4-烷基、C1-4烷氧基、卤代-C1-4-烷氧基、多卤代-C1-4-烷氧基、C1-4烷基磺酰基、卤代-C1-4-烷基磺酰基、多卤代-C1-4-烷基磺酰基、氧代、硫代、氰基、羟基甲基、甲硫基、-NR7R8、-CO-NR7R8、-SO2-NR7R8; R7和R8独立地是氢、C1-4烷基;或R7和R8与同它们相连的氮原子一起形成5-7员饱和杂环。
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摘要
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本发明涉及式(1)所示的噻吩并哒嗪酮化合物及其可药用盐和溶剂化物,其中:R1是C1-6烷基、C2-6链烯基或任选被C1-6烷基取代的C3-6环烷基,这些R1各自任选被一个或多个卤原子取代;R2是C1-6烷基;R3是CO-G或SO2-G基团,其中G是5-或6-员环,该环含有氮原子并含有与氮相邻的选自氧和硫的另一个杂原子,且任选被最多3个选自羟基和C1-4烷基的基团取代;Q是CR5R6,其中R5和R6同说明书定义;R4是含有0-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-10员单环或双环芳香环系,该环系如说明书所述任选被取代。本发明还描述了上述化合物的制备方法、含有它们的可药物组合物以及它们在治疗中的用途,特别是在调控自身免疫疾病中的用途。
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国际公布
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2004-08-05 WO2004/065393 英
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