| 公开(公告)号 | CN101087794A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580044638.4 |
| 申请日期 | 2005.10.25 |
| 专利名称 | 药用化合物 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.25 GB 0423653.5 |
| 申请(专利权)人 | 派拉梅德有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·J·舒特尔沃尔思;A·J·福尔克斯;I·S·楚科夫里;N·C·万;T·C·汉科克斯;S·J·贝克;S·索哈尔;M·A·拉蒂夫 |
| 地址 | 英国伯克郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-25 PCT/GB2005/004129 |
| 进入国家日期 | 2007.06.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;韦欣华 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种式(I)的稠合嘧啶化合物或其药学上可接受的盐： 其中 A表示噻吩或呋喃环； n为1或2； R1为下式的基团： 其中 m为0或1； R30为H或C1-C6烷基； R4和R5与其连接的N原子一起形成包含0或1个选自N、S和O的另外的杂原子的5-或6-元饱和含N杂环基团，所述杂环基团可与苯环稠合并且为未取代或取代的；或者R4与R5中的一个为烷基而另一个为如上定义的5-或6-元饱和含N杂环基团或被如上定义的5-或6-元饱和含N杂环基团取代的烷基； R2选自： (a) 其中R6和R7与其连接的氮原子一起形成未取代或取代的吗啉、硫代吗啉、哌啶、哌嗪、氧杂氮杂环庚烷或硫杂氮杂环庚烷基团； 和 其中Y为在链的组成碳原子之间和/或在链的一个或两个末端包含1或2个选自O、N和S的杂原子的未取代或取代的C2-C4亚烷基； 并且R3为未取代或取代的吲唑基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的稠合嘧啶及其药学上可接受的盐：其中A表示噻吩或呋喃环；n为1或2；R1为式(II)的基团；其中m为0或1；R30为H或C1-C6烷基；R4和R5与其连接的N原子一起形成包含0或1个选自N、S和O的另外的杂原子的5-或6-元饱和含N杂环基团，所述杂环基团可与苯环稠合并且为未取代或取代的；或者R4与R5中的一个为烷基而另一个为如上定义的5-或6-元饱和含N杂环基团或被如上定义的5-或6-元饱和含N杂环基团取代的烷基；R2选自式(a)，其中R6和R7与其连接的氮原子一起形成未取代或取代的吗啉、硫代吗啉、哌啶、哌嗪、氧杂氮杂环庚烷或硫杂氮杂环庚烷基团；和式(b)，其中Y为在链的组成碳原子之间和/或在链的一个或两个末端包含1或2个选自O、N和S的杂原子的未取代或取代的C2-C4亚烷基；R3为未取代或取代的吲唑基，所述化合物具有作为PI3K抑制剂的活性并可因此用于治疗由与PI3激酶有关的异常细胞生长、功能或行为引起的疾病或病症，例如癌症、免疫疾病、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌疾病和神经疾病。同时还描述了用于合成化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2006-05-04 WO2006/046031 英 |
