公开(公告)号
|
CN101048412A
|
公开(公告)日
|
2007.10.03
|
申请(专利)号
|
CN200580036064.6
|
申请日期
|
2005.09.23
|
专利名称
|
哌啶基氨基-噻吩并[2,3-D]嘧啶化合物
|
主分类号
|
C07D495/04(2006.01)I
|
分类号
|
C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2004.9.23 US 10/947,995;2005.3.8 US 11/075,565
|
申请(专利权)人
|
EPIX特拉华公司
|
发明(设计)人
|
D·S·达诺阿;O·贝克;S·诺伊曼;S·R·埃拉;R·E·梅林德斯;A·沙拉登杜;陈东立;Y·马兰茨;S·沙查姆;A·海费茨;B·尹巴尔;V·凯瑟文;S·巴尔-海姆;S·R·切鲁库
|
地址
|
美国马萨诸塞
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2005-09-23 PCT/US2005/034862
|
进入国家日期
|
2007.04.20
|
专利代理机构
|
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
|
代理人
|
袁志明
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
具有下式的化合物,或其药学上可接受的盐和/或酯 其中 ■R1选自卤素、低级烷基、氰基和三卤代甲基; ■各R2独立地是氢、卤素、氰基、三卤代甲基、低级烷氧基、羧酸酯、酰胺或磺酰基;并且 ■n是1或2,条件是当n是1时,R2不是氢,并且当n是2时,两个R2基团都不是氢。
|
摘要
|
本发明涉及5-HT受体调节剂,特别是5-HT2B拮抗剂。提供了新的哌啶基氨基-噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物,以及其用于治疗病况的用途,该病况包括肺动脉高血压、充血性心力衰竭、高血压、中枢神经系统障碍例如偏头痛、胃肠道的障碍、再狭窄、哮喘、阻塞性气道疾病、前列腺增生和阴茎异常勃起、焦虑症、抑郁症、精神分裂症、神经损伤和中风。还提供了其制备方法及其新的中间体和药物盐。
|
国际公布
|
2006-03-30 WO2006/034511 英
|