4-氨基-5,6-取代的噻吩并[2,3-D]嘧啶化合物及其应用
|
公开(公告)号
|
CN101100472A
|
|
公开(公告)日
|
2008.01.09
|
|
申请(专利)号
|
CN200710141017.9
|
|
申请日期
|
2002.04.29
|
|
专利名称
|
4-氨基-5,6-取代的噻吩并[2,3-D]嘧啶化合物及其应用
|
|
主分类号
|
C07D495/04(2006.01)I
|
|
分类号
|
C07D495/04(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I
|
|
分案原申请号
|
02813310.2
|
|
优先权
|
2001.4.30 US 60/287，629
|
|
申请(专利权)人
|
美国拜尔公司
|
|
发明(设计)人
|
A·施托勒;D·E·比雷尔;陈元伟;范冬平;B·哈特;M·K·莫纳汉;W·J·斯科特
|
|
地址
|
美国宾夕法尼亚州
|
|
颁证日
|
|
|
国际申请
|
|
|
进入国家日期
|
|
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
|
代理人
|
周慧敏;李连涛
|
|
国省代码
|
美国;US
|
|
主权项
|
式I化合物及其可药用盐： 其中 R1和R2独立地选自 氢， 具有1-8个碳原子的烷基， 具有2-8个碳原子的链烯基， 具有2-8个碳原子的炔基， 具有3-7个碳原子的环烷基， 具有2-6个碳原子和1-2个选自NH、S和O的杂原子的杂环烷基， 具有6-12个碳原子的芳基，所述芳基可被下列基团取代：具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有1-6个碳原子的烷氧基、卤素、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷基、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷氧基、具有6-12个碳原子的芳基或具有4-11个碳原子和1-2个选自N、S和O的杂原子的杂芳基， 具有4-11个碳原子和1-2个选自N、S和O的杂原子的杂芳基，所述杂芳基可被下列基团取代：具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有1-6个碳原子的烷氧基、卤素、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷基、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷氧基、具有6-12个碳原子的芳基或具有4-11个碳原子和1-2个选自N、S和O的杂原子的杂芳基，和 R4-R5， 或者R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成可含有1-2个选自NH、NR8、S和O的另外的杂原子的5-7元饱和环，或者与它们所连接的氮原子一起形成可含有1-2个选自N、S和O的另外的杂原子的5-7元不饱和环， 其中所述饱和或不饱和环可被1-2个选自下列的取代基取代：OH、具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有3-7个碳原子的环烷基、具有2-6个碳原子和1-2个选自NH、S和O的杂原子的杂环烷基、卤素、具有1-2个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷氧基和R9-R10； 或者R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成8-10元双环饱和环； R3选自NH、NR11、S、S(＝O)2和O； 条件是：当R1和R2都是甲基时，R3不是NH； 并且条件还是：当R2是氢，且R3是S或O时，R1不是丁基、苯基或苄基； R4选自 具有1-8个碳原子的烷基， 具有2-8个碳原子的链烯基， 具有2-8个碳原子的炔基， C(＝O)， S(＝O)2，和 C(＝O)O-； R5选自 氢， OH， 具有1-8个碳原子的烷基， 具有2-8个碳原子的链烯基， 具有2-8个碳原子的炔基， 具有1-8个碳原子的烷氧基， 具有6-12个碳原子的芳基，所述芳基可被下列基团取代：具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有1-6个碳原子的烷氧基、卤素、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷基、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷氧基、具有6-12个碳原子的芳基和具有4-11个碳原子和1-2个选自N、S和O的杂原子的杂芳基， 具有4-11个碳原子和1-2个选自N、S和O的杂原子的杂芳基，所述杂芳基可被下列基团取代：具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有1-6个碳原子的烷氧基、卤素、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷基、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷氧基、具有6-12个碳原子的芳基和具有4-11个碳原子和1-2个选自N、S和O的杂原子的杂芳基， 具有3-7个碳原子的环烷基， 具有2-6个碳原子和1-2个选自NH、S和O的杂原子的杂环烷基， N-R6-R7， 条件是：当R4是C(＝O)O-时，R5不是OH、烷氧基或N-R6-R7，并且条件还是：当R4是烷基、链烯基或炔基时，R5不是烷基； R6和R7独立地选自 氢， 具有1-8个碳原子的烷基， 具有2-8个碳原子的链烯基，和 具有2-8个碳原子的炔基， 或者R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成可含有1-2个选自N、S和O的另外的杂原子的5-7元不饱和环，或形成可含有1-2个选自NH、NR11、S和O的另外的杂原子的5-7元饱和环； R8选自 具有1-8个碳原子的烷基， 具有2-8个碳原子的链烯基， 具有2-8个碳原子的炔基， R12-R13， 具有3-7个碳原子的环烷基， 具有2-6个碳原子和1-2个选自NH、S和O的杂原子的杂环烷基， 具有6-12个碳原子的芳基，所述芳基可被下列基团取代：具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有1-6个碳原子的烷氧基、卤素、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷基、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷氧基、具有6-12个碳原子的芳基或具有4-11个碳原子和1-2个选自N、S和O的杂原子的杂芳基， 具有4-11个碳原子和1-2个选自N、S和O的杂原子的杂芳基，所述杂芳基可被下列基团取代：具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有1-6个碳原子的烷氧基、卤素、具有1-6个碳原子和最
|
|
摘要
|
本发明涉及4-氨基-5，6-取代的噻吩并[2，3-d]嘧啶化合物，含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在治疗或预防由磷酸二酯酶7B(PDE7B)介导的疾病和状况中的应用。由PDE7B介导的疾病和状况包括骨质疏松、骨量减少和哮喘。
|
|
国际公布
|
|
...
评论加载中...
