公开(公告)号
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CN1326859C
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公开(公告)日
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2007.07.18
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申请(专利)号
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CN01805833.7
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申请日期
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2001.02.28
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专利名称
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噻吩并吡啶衍生物,其制法及用途
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主分类号
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C07D495/14(2006.01)I
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分类号
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C07D495/14(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D495/20(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.2.29 JP 105770/00
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申请(专利权)人
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武田药品工业株式会社
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发明(设计)人
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安间常雄;马场厚生;牧野治彦;青木勋;长田敏明
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地址
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日本大阪府
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颁证日
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国际申请
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2001-02-28 PCT/JP2001/001483
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进入国家日期
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2002.08.29
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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黄益芬;巫肖南
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种下式(I)所代表的化合物: Y代表S,SO,SO2,O, 或 其中Ra和Rb代表氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、苯C1-6烷氧羰基、羧基、羟基、苯C1-6烷氧基、氨基甲酰基、N-C1-4烷基氨基甲酰基或N,N-二-C1-4烷基氨基甲酰基,或Ra和Rb可以连接在一起形成5至7元环; Rc代表C1-6烷氧基或羟基; 环B代表6元环,其中含有Y但不含有氮原子作为成环原子并且可以具有1至4个选自卤素和C1-6烷基的取代基; G代表卤素; alk代表C1-6亚烷基; X代表(CH2)q,其中q代表0至5的整数; R代表: 1)5至7元含有一个氮原子的杂环; 2)5至7元含有2-4个氮原子的杂环; 3)5至7元含有1-2个氮原子和硫原子或氧原子的杂环; 4)上述杂环和苯环稠合得到的杂环, 其中1)至4)中的杂环任选被氧代基团取代; 5)氨基; A代表苯基,并且任选地被下列的取代基取代:C1-6烷氧基,苯C1-6烷氧基,羟基,OC(O)C1-10烷基;OC(O)C1-6烷氧基; 或其盐。
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摘要
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本发明提供作为抗炎性药物(特别是关节炎药物)用的噻吩并吡啶衍生物;它们的制法及含有它们的药物组合物。该噻吩并吡啶衍生物以式(I)表示,式中G为卤素原子、羟基、任选被取代的氨基等;alk为任选被取代的亚烷基;X为O、S、-(CH2)q-等;R为任选被取代的氨基等;B环为成环原子不含氮原子的任选被取代的含Y的5至8员环;Y为O、S、具有下列式(II)的这些基团(其中Ra、Rb与Rc相同或不同,且各为H、卤素原子、任选被取代的烃基等)等;及A环可被取代。∴∴
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国际公布
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2001-09-07 WO2001/064685 英
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