| 公开(公告)号 | CN101155816A |
| 公开(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申请(专利)号 | CN200680011245.8 |
| 申请日期 | 2006.04.11 |
| 专利名称 | 用作HIV病毒复制抑制剂的(1,10B-二氢-2-(氨基烷基-苯基)-5H-吡唑并[1,5-C][1,3]苯并嗪-5-基)苯基甲酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D498/04(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.4.11 EP 05102847.0 |
| 申请(专利权)人 | 泰博特克药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·塔里;胡丽丽;D·L·N·G·苏勒劳克斯;P·T·B·P·威格林克 |
| 地址 | 爱尔兰科克郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-04-11 PCT/EP2006/061499 |
| 进入国家日期 | 2007.10.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;梁 谋 |
| 国省代码 | 爱尔兰;IE |
| 主权项 | 一种具下式的化合物 其N氧化物、立体异构体形式或盐， 其中 a为0、1、2、3、4或5； L为C1-4烷二基； R1为氢；C1-10烷基；C2-10烯基；C2-10炔基；C3-12环烷基；Het；芳基；或被选自下列的取代基取代的C1-10烷基：Het、芳基、C3-12环烷基、氨基单或二取代的氨基，其中氨基上的取代基各自独立选自：C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12环烷基、Het和芳基； R2为氢；C1-10烷基；C2-10烯基；C2-10炔基；C3-12环烷基；Het；芳基；或被选自下列的取代基取代的C1-10烷基：Het、芳基、C3-12环烷基、氨基和单或二取代的氨基，其中氨基上的取代基各自独立选自：C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12环烷基、Het和芳基；或 R1和R2与连接它们的氮原子一起形成具1个或多个各自独立选自氮、氧和硫的杂原子的5-12元饱和或部分饱和的杂环，其中所述杂环可任选被下列基团取代：C1-10烷基；C2-10烯基；C2-10炔基；C3-12环烷基；C1-6烷氧基羰基；Het；芳基；或被选自下列的取代基取代的C1-10烷基：Het、芳基、C3-12环烷基、氨基和单或二取代的氨基，其中氨基上的取代基各自独立选自：C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12环烷基、Het和芳基； R3为羧基、卤素、硝基、C1-10烷基、C3-12环烷基、多卤代C1-10烷基、氰基、氨基、单或二取代的氨基、氨基羰基、单或二取代的氨基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺酰基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基或哌嗪基，其任选被C1-10烷基取代，其中任何氨基上的取代基各自独立选自C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12环烷基、Het和芳基； 芳基为任选被一个或多个选自下列的基团取代的苯基：C1-10烷基、多卤代C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺酰基、硝基、氰基、卤素、C3-7环烷基、C1-10烷基羰基、羧基、C1-10烷氧基羰基、氨基、单或二取代的氨基、氨基羰基、单或二取代的氨基羰基，其中任何氨基上的取代基各自独立选自：苯基、C1-10烷基、C2-10烯基、C3-7环烷基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基或哌嗪基，其任选被C1-10烷基取代； Het为具有1个或多个各自独立选自氮、氧或硫的杂原子的5或6元芳香性、饱和或部分饱和的单环杂环，该杂环可任选被一个或可能的话被多个选自下列的基团取代：C1-10烷基、多卤代C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺酰基、硝基、氰基、卤素、C3-7环烷基、C1-10烷基羰基、羧基、C1-10烷氧基羰基、氨基、单或二取代的氨基、氨基羰基、单或二取代的氨基羰基，其中任何氨基上的取代基各自独立选自：苯基、C1-10烷基、C2-10烯基、C3-7环烷基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基或哌嗪基，其任选被C1-10烷基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及用作HIV病毒复制抑制剂的5H-吡唑并[1，5-c][1，3]苯并嗪-5-基)苯基甲酮衍生物，制备它们的方法，以及药用组合物，它们作为药物的用途及包含它们的诊断试剂盒。本发明还涉及本发明的HIV抑制剂与其它抗逆转录病毒药物的联用。还涉及它们作为参照化合物或试剂在分析中的用途。本发明的化合物可有效用于预防或治疗HIV感染以及用于治疗AIDS。 |
| 国际公布 | 2006-10-19 WO2006/108828 英 |
