| 公开(公告)号 | CN101048414A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN200580037242.7 |
| 申请日期 | 2005.08.29 |
| 专利名称 | 用于治疗精神障碍的稠合的三环衍生物 |
| 主分类号 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D498/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4738(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.31 GB 0419315.7;2005.4.12 GB 0507386.1;2005.7.21 GB 0515010.7 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 乔纳森·本特利;马库斯·伯高尔;巴巴拉·伯塔尼;马泰奥·比亚格蒂;曼纽拉·博里洛;斯蒂文·M·布罗米奇;马西莫·贾诺蒂;恩里卡·格兰西;科林·P·莱斯利;亚历山德拉·帕斯夸雷洛;瓦莱里娅·朱克奇利 |
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-29 PCT/EP2005/009379 |
| 进入国家日期 | 2007.04.28 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)的化合物、其盐或者其前药 其中 ----独立地表示单键或者双键； 环Q为5-员杂芳环或者5-员杂环，各基团包含至少一个如式(I)中所示的环-氮原子以及任选地1～3个独立地选自氧、氮和硫的另外的环杂原子； B为C(R7)(R8)或者C(R7)，其中当连接B和Y的键为单键的时候，B为C(R7)(R8)，并且当连接B和Y的键为双键的时候，B为C(R7)； Y为C(R7)、C(R7)(R8)、O或者S(O)t，其中当连接B和Y的键为单键的时候，Y为C(R7)(R8)、O或者S(O)t，并且当连接B和Y的键为双键的时候，B为C(R7)； Z1为式(A)的连接基 其中 W为-(CH＝CH)-；-C(＝O)-；-C(＝CH2)-；-C(R7)(R8)-；-C(R7)(R8)-S(O)t-；-C(R7)(R8)-O-；或者3至7-员亚环烷基或者3至7-员亚环烯基，任一基团任选地被1～3个相同或者不同的取代基取代，所述的取代基选自卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷酰基和C1-6烷氧基；以及 n和m独立地为0、1或者2； X为C(R1)、N或者C；其中当连接至X的虚线键为单键的时候，X为C(R1)或者N，并且当连接至X的虚线键为双键的时候，X为C； A为吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基或者苯并噻吩基，任一基团任选地被1-4个取代基取代，所述的取代基可相同或者不同，并选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-4烷氧基、C2-6链烯基、C3-6炔基、卤代C2-6链烯基、-C(O)N(R3)(R4)、-C(O)N(R3)C1-6烷氧基、-S(O)2N(R3)(R4)、-N(R3)(R4)、-C(NOR5)R6、-N(R3)C(O)(R6)、-N(R3)S(O)2(R6)、-C(O)R6、C(O)OR7、杂环、芳酰基以及芳基；其中所述的杂环、芳酰基以及芳基部分任选地被1、2或者3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基以及卤代C1-6烷氧基； 其中当存在的时候，各R独立地为卤素、C1-6烷基、氰基、卤代C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基、羟基或者三氟甲氧基； 各R1为氢、卤素、C1-6烷基、氰基、卤代C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基、羟基或者C1-6烷氧基C1-6烷基； 各R2为氢、卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-4烷氧基、C2-6链烯基、C3-6炔基、卤代C2-6链烯基、＝O、-C(O)N(R3)(R4)、-C(O)N(R3)C1-6烷氧基、-S(O)2N(R3)(R4)、-N(R3)(R4)、-C(NOR5)R6、-N(R3)C(O)(R6)、-N(R3)S(O)2(R6)、-C(O)R6、-C(O)OR7、-C(O)NHNHC(O)R6、杂环、芳酰基或者芳基；其中所述的杂环、芳酰基或者芳基部分任选地被1、2或者3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基以及卤代C1-6烷氧基； R3和R4独立地为氢；C1-6烷基；芳基；C3-7环烷基；C3-7环烷基C1-6烷基；或者其中R3和R4连接至相同的氮原子，与氮原子一起，它们形成任选地包含一个另外的O、N或者S环原子的4-、5-、6-或者7-员环； R5为C1-4烷基、C3-7环烷基C1-6烷基或者C3-7环烷基； R6为氢、卤素、氰基、C3-7环烷基C1-6烷基、C3-7环烷基或者C1-6烷基； R7和R8独立地为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-6烷基或者卤代C1-6烷基； R9和R10独立地为氢、C1-6烷基、氰基、卤代C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基、羟基、卤素或者C1-6烷氧基C1-6烷基； p为0、1或者2； r为0、1、2或者3； s为0、1、2或者3；以及 t为0、1或者2。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物，其中R1、R2、X、A、Y、B、Z1、Q、p、r和s如说明书中定义，尤其可用于治疗精神障碍、抑郁症、焦虑障碍和性功能障碍。 |
| 国际公布 | 2006-03-09 WO2006/024517 英 |
