| 公开(公告)号 | CN101029051A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申请(专利)号 | CN200610059885.8 |
| 申请日期 | 2002.06.10 |
| 专利名称 | 作为AMPA受体正性调节剂的（噻吩并)-[f]-氧杂吖庚因-5-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D498/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D498/14(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D273/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D331/00(2006.01)N;C07D333/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | 02811815.4 |
| 优先权 | 2001.6.14 EP 01202284.4 |
| 申请(专利权)人 | 欧加农股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·J·A·格罗夫;J·亚当-沃勒尔;张明强;R·吉尔福兰 |
| 地址 | 荷兰奥斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 具有通式I的(噻吩并)-[f]-氧杂吖庚因-5-酮衍生物或其药学上可接受的盐 其中 R1、R2和R3独立地为H或(C1-4)烷基； Ar代表稠合的噻吩环，所述基团任选被一个或多个选自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、CF3、卤素、硝基、氰基、NR4R5、NR4COR6和CONR4R5； R4和R5独立地为H或(C1-4)烷基；或者 R4和R5与它们结合的氮原子一起形成5-或6-元饱和杂环； R6为(C1-4)烷基； A代表4-7元饱和杂环的残基，任选包含氧原子，所述的环任选被1-3个选自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、羟基、卤素和氧； 附带条件是排除这样的式I的化合物：其中Ar为[3，2-f]稠合的吡啶环，R1-R3中的每一个为H，而A代表(CH2)3。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有通式(I)的(吡啶并/噻吩并)-[f]-氧杂吖庚因-5-酮衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2和R3独立地为H或(C1-4)烷基；Ar代表稠合的噻吩或吡啶环，所述基团任选被一个或多个选自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、CF3、卤素、硝基、氰基、NR4R5、NR4COR6和CONR4R5；R4和R5独立地为H或(C1-4)烷基；或者R4和R5与它们结合的氮原子一起形成5-或6-元饱和杂环，所述杂环任选包含其它选自O、S或NR6的杂原子；R6为(C1-4)烷基；A代表4-7元饱和杂环的残基，任选包含氧原子，所述的环任选被1-3个选自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、羟基、卤素和氧。本发明还涉及包含所述衍生物的药物组合物以及这些(吡啶并/噻吩并)-[f]-氧杂吖庚因-5-酮衍生物在对中枢神经系统中的AMPA受体介导的突触反应的增强有应答的神经病和精神病的治疗中的应用。 |
| 国际公布 |
