公开(公告)号 | CN101050219A |
公开(公告)日 | 2007.10.10 |
申请(专利)号 | CN200610025523.7 |
申请日期 | 2006.04.07 |
专利名称 | 头孢替坦二钠的制备方法 |
主分类号 | C07D501/04(2006.01)I |
分类号 | C07D501/04(2006.01)I;C07D501/36(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 上海医药科技发展有限公司 |
发明(设计)人 | 初秀梅;刘 辉;崔万胜;傅自勤 |
地址 | 201203上海市浦东新区张江路92号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
代理人 | 王 巍 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一种头孢替坦二钠的制备方法,其特征在于该方法包括下列步骤: (1)以7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-5-四唑基)硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯为起始原料,与溴乙酰溴在-5℃-5℃进行酰胺化反应得到7β-溴乙酰胺-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-5-四唑基)硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯III,III直接与苯甲醚和三氟乙酸在0℃进行反应,制得7β-溴乙酰胺-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-5-四唑基)硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯IV; (2)步骤(1)的产物IV与4-羟基-3-羟基-5-巯基异噻唑三钠在5℃-10℃进行反应制得头孢替坦酸粗品; (3)头孢替坦酸粗品用2-丁醇重结晶制得头孢替坦酸精品V; (4)头孢替坦酸精品V与碳酸氢钠反应制得式I化合物。 反应式: |
摘要 | 本发明提供了一种制备头孢替坦二钠的方法。该方法反应路线较短,起始原料7-BAMCA易得,各步反应条件温和,中间产物无需分离纯化即可直接用于下步反应,操作简便,适于规模型的工业化生产。 |
国际公布 |