一种制备头孢丙烯母核7-氨基-3-丙烯基头孢烷酸的方法
|
公开(公告)号
|
CN101058584A
|
|
公开(公告)日
|
2007.10.24
|
|
申请(专利)号
|
CN200710093818.2
|
|
申请日期
|
2007.05.23
|
|
专利名称
|
一种制备头孢丙烯母核 7-氨基-3-丙烯基头孢烷酸的方法
|
|
主分类号
|
C07D501/18(2006.01)I
|
|
分类号
|
C07D501/18(2006.01)I
|
|
分案原申请号
|
|
|
优先权
|
|
|
申请(专利权)人
|
上海骏捷生化科技有限公司
|
|
发明(设计)人
|
陈舒明;方长明
|
|
地址
|
201822上海市嘉定区叶城路505弄209号
|
|
颁证日
|
|
|
国际申请
|
|
|
进入国家日期
|
|
|
专利代理机构
|
上海浦东良风专利代理有限责任公司
|
|
代理人
|
张劲风
|
|
国省代码
|
上海;31
|
|
主权项
|
一种制备头孢丙烯母核7-氨基-3-丙烯基头孢烷酸的方法，其特征是包括以下步骤： a、在溶剂存在下，在-10～120℃范围内，7-氨基头孢烷酸经硅烷化保护，碘取代，与三苯基磷反应得到7-三甲基硅基氨基-8-氧代-3-三苯基磷亚甲基-5-硫杂-1-氮杂双环(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸三甲基硅基酯； b、7-三甲基硅基氨基-8-氧代-3-三苯基磷亚甲基-5-硫杂-1-氮杂双环(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸三甲基硅基酯在碱金属盐存在下，与乙醛进行丙烯化反应，得到7-三甲基硅基氨基-8-氧代-3-丙烯基-5-硫杂-1-氮杂双环(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸三甲基硅基酯； c、7-三甲基硅基氨基-8-氧代-3-丙烯基-5-硫杂-1-氮杂双环(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸三甲基硅基酯经脱保护剂脱去三甲硅基，结晶得到目的产物7-氨基-3-丙烯基头孢烷酸。
|
|
摘要
|
本发明涉及一种制备头孢丙烯母核7-氨基-3-丙烯基头孢烷酸(7-APCA)的新方法，解决目前以价格较高、货源较缺的GCLE为原料来合成7-APCA，工艺存在的收率偏低，成本较高，质量不稳定等问题。本发明制备方法包括以下步骤：在溶剂存在下，在-10～120℃范围内，7-ACA(2)经硅烷化保护，碘取代，与三苯基磷反应得到化合物(3)化合物(3)在碱金属盐存在下，与乙醛反应，得到化合物(4)；化合物(4)经脱保护剂，结晶得到目的产物7-APCA(1)。本发明主要用于合成头孢丙烯。
|
|
国际公布
|
|
...
评论加载中...
