| 公开(公告)号 | CN101108856A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申请(专利)号 | CN200710024283.3 |
| 申请日期 | 2007.07.27 |
| 专利名称 | 抗菌素头孢孟多酯钠的合成方法 |
| 主分类号 | C07D501/36(2006.01)I |
| 分类号 | C07D501/36(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 苏州中联化学制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 方长明 |
| 地址 | 215212江苏省吴江市黎里镇交通东路9号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 苏州创元专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 孙仿卫 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种抗菌素头孢孟多酯钠的合成方法，其采用7-氨基-3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)-硫甲基-3-头孢-4-羧酸为原料，并包括以下五个步骤： (1)、硅烷基化反应：7-氨基-3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)-硫甲基-3-头孢-4-羧酸在有机溶剂存在的条件下与硅烷化剂反应得到7-氨基-3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)-硫甲基-3-头孢-4-羧酸的硅酯，所述的硅烷化剂为硅胺烷； (2)、酰化反应：步骤(1)所得反应产物与D-(-)-2-甲酰氧基-2-苯基乙酰氯反应； (3)、水解反应：步骤(2)所得产物水解得到头孢孟多酯酸溶液； (4)、脱色：分离步骤(3)所得头孢孟多酯酸溶液，经活性炭脱色后过滤，所得滤液经浓缩、析晶、过滤后，干燥所得晶体得到头孢孟多酯酸固体，再将所得的头孢孟多酯酸固体溶解到有机溶剂中； (5)、成盐反应：将步骤(4)所得溶液与有机酸钠盐反应，反应所得溶液经析晶、过滤，洗涤所得晶体并干燥后得到头孢孟多酯钠固体； 其特征在于：步骤(1)中的所述的硅烷化剂采用的是硅胺烷与烷基卤硅烷的混合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种抗菌素头孢孟多酯钠的合成方法，其采用7-氨基-3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)-硫甲基-3-头孢-4-羧酸为原料，通过硅烷基化反应、酰化反应、水解反应、脱色、成盐反应五个步骤得到头孢孟多酯钠固体，硅烷基化反应中所用的硅烷化剂采用的是硅胺烷与烷基卤硅烷的混合物。本发明与现有技术相比具有工艺操作简单、成本低廉、产品收率高、产品质量好以及适合工业化生产的优点。 |
| 国际公布 |
