公开(公告)号
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CN101098877A
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公开(公告)日
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2008.01.02
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申请(专利)号
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CN200580030647.8
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申请日期
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2005.07.13
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专利名称
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吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂
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主分类号
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C07D513/04(2006.01)I
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分类号
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C07D513/04(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;C07D279/14(2006.01)I;C07D279/16(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D311/06(2006.01)I;C07D307/77(2006.01)I;C07D307/87(2006.01)I;C07C49/713(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.7.13 US 60/587,060
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申请(专利权)人
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不列颠哥伦比亚大学
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发明(设计)人
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雷蒙德·J·安德森;奥尔本·佩雷拉;黄新辉;格兰特·毛克;爱德华多·沃泰罗;米歇尔·罗贝热;阿鲁娜·巴尔吉
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地址
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加拿大不列颠哥伦比亚省
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颁证日
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国际申请
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2005-07-13 PCT/CA2005/001087
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进入国家日期
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2007.03.13
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专利代理机构
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北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司
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代理人
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王达佐;韩克飞
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国省代码
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加拿大;CA
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主权项
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通式VI化合物或其药物可接受的盐, 其中,X1和X2独立地选自如下基团:H、R、OH、OR、F、Cl、Br、I、NH2、NHR、NR2、CN、SH、SR、SO3H、SO3R、SO2R、OSO3R和NO2,其中的R是任意取代的饱和或不饱和的直链、支链或环状烃基基团或任意取代的芳基基团; R15和R16是单独的取代基且独立地选自:H、OH、OR和直链、支链、或环状的饱和或不饱和烃基基团,其中所述烃基基团中的一个或多个碳原子被任意且独立地取代,或者被氧(O)或硫(S)原子或仲氨基(NR)基团置换,其中R如上述所定义; 或者R15和R16是稠合的并且形成含有C、O、N或S原子的取代或未取代的,芳香或非芳香的,单环、双环或三环体系; 上述化合物不包括具有如下结构的化合物:
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摘要
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提供了吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂、含有该抑制剂的药物组合物以及该抑制剂和组合物在治疗哺乳动物个体的疾病状态中的用途,该疾病状态具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征。该疾病状态可以涉及T细胞介导的免疫应答的抑制或者可以直接由色氨酸的缺失或色氨酸降解产物的蓄积导致。具体的疾病状态包括白内障、与年龄相关的眼睛的黄化、神经退行性病症、心境障碍、癌症和/或多种细菌/病毒感染。本发明的IDO抑制剂是取代的萘二酮和蒽二酮。本发明的新的化合物包括如下牛磺酸取代的萘醌结构。
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国际公布
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2006-01-19 WO2006/005185 英
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