公开(公告)号
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CN101080411A
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公开(公告)日
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2007.11.28
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申请(专利)号
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CN200580043112.4
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申请日期
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2005.12.16
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专利名称
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作为MCH受体拮抗剂的噻唑并吡啶酮衍生物
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主分类号
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C07D513/04(2006.01)I
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分类号
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C07D513/04(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.12.17 US 60/637,143
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申请(专利权)人
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伊莱利利公司
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发明(设计)人
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A·K·阿美佳德兹;J·P·贝克;K·M·伽丁尼尔;E·J·亨布雷;J·C·鲁布尔;K·A·萨文;B·D·维克菲尔德
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地址
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美国印第安纳州
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颁证日
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国际申请
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2005-12-16 PCT/US2005/045866
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进入国家日期
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2007.06.15
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;安佩东
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式I化合物或其可药用盐、溶剂化物、对映体、非对映体或非对映体混合物 其中:任选地是键以形成双键, q是0、1、2或3;其中在苯环上的其它位置具有氢原子; t是1或2; w是1或2,这取决于取代模式和/或双键的存在; R1独立地选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、卤素、羟基、C1-C8卤代烷基、C1-C8烷氧基、-C1-C8烷基醇、C1-C8卤代烷氧基、芳基、-O-芳基、-O-杂芳基、-OC1-C8烷基芳基、-C1-C8烷基芳基、-C1-C8烷基杂芳基、杂环、-C1-C8烷基杂环、-C1-C8烷基环烷基、氨基和C1-C8烷基NR6R6’、C0-C8烷基COOR6、C0-C8烷基CONR6R6’; R2独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、苯基和烷基芳基; Ar1是任选地被1至3个独立地选自下列的基团所取代的环状基团:C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、羟基、-OC1-C8烷基、C1-C8烷基芳基、C1-C8烷基杂芳基、苯基、-O-芳基、-O-杂芳基、杂环、C1-C4烷基杂环、环烷基、C1-C8烷基环烷基、氰基、-C1-C8烷基NR6R6’、C1-C8卤代烷基、C1-C8烷基醇、C1-C8卤代烷氧基、卤素、(CH2)nCOR6、-O(CH2)nCHR6R6’、NR6SO2R6’、(CH2)nNR6SO2R6’和-(CH2)nC(O)NR6R6’; L1是键或选自下列的二价连接基:C1-C5烷基、C2-C5链炔基、C2-C5链烯基、C0-C5烷基-S-C0-C5烷基、C0-C5烷基-S-C1-C5烷基卤、C0-C5烷基-NR6-C0-C5烷基、C0-C5烷基-NR6-C1-C5烷基-S-C0-C5烷基,其中所有的L1基团在主链上均最多具有6个碳原子并且其中所有烷基均任选地被1-3个独立地选自卤素、氰基和羟基的基团所取代; R3和R4独立地选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、芳基、杂芳基、杂环、C1-C8烷基芳基、C1-C8烷基环烷基、C1-C8烷基杂芳基、C1-C4烷基杂环;其中所有的烷基、链烯基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基团或亚基均任选地被1至3个独立地选自下列的基团所取代:C1-C8烷基、C2-C8链烯基、苯基、烷基芳基、(CH2)nNSO2C1-C8烷基、(CH2)nNSO2苯基、(CH2)nNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基、COOH、-C(O)OC1-C8烷基和C0-C4烷基NR6R6’;并且其中R3和R4任选地与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的5-7元的含氮杂环,或者R3和R4之一或二者与L1在NR3R4的氮的α、β、γ或δ位(例如相邻的1、2、3或4位)相连接以形成5-7元的含氮杂环基团,所述的杂环基团任选地具有1至3个独立地选自下列的取代基:氧代、羟基、氰基、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、C1-C8烷基芳基、C1-C8烷基环烷基、C1-C4烷基杂环、C1-C4烷基杂芳基、卤素、(CH2)nNSO2C1-C8烷基、(CH2)nNSO2苯基、(CH2)nNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基、-C(O)OC1-C8烷基和C0-C4烷基NR6R6’; R6和R6’独立地选自氢、C1-C8烷基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基、C3-C8环烷基或C1-C6烷基环烷基;并且其中R6和R6’可以相连接以形成取代的5-7元的含氮杂环,该杂环任选地具有1-3个独立地选自下列的取代基:氧代、羟基、氰基、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、C1-C8烷基芳基、C1-C8烷基环烷基、C1-C4烷基杂环、卤素、(CH2)nNSO2C1-C8烷基、(CH2)nNSO2苯基、(CH2)nNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基、COOH或-C(O)OC1-C8烷基和C0-C4烷基NR7R8; R7和R8彼此独立地选自氢和C1-C4烷基;n是0-4的整数。
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摘要
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本发明涉及可用于治疗、预防或改善与肥胖和相关疾病有关的症状的黑素浓集激素拮抗剂式I化合物或其可药用盐、溶剂化物或对映体,其中w、R1、q、p、R2、t、Ar1、L1、R3和R4如本文所定义。
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国际公布
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2006-06-22 WO2006/066174 英
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