| 公开(公告)号 | CN101035795A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580034332.0 |
| 申请日期 | 2005.10.05 |
| 专利名称 | 噻唑基二氢吲唑 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.7 DE 102004048877.0;2005.2.9 DE 102005005813.2;2005.8.5 EP 05107230.4 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 发明(设计)人 | 博多·贝泽迈尔;特里克西·布兰德尔;斯蒂芬·布赖特费尔德;拉尔夫·布吕克纳;托马斯·格斯特博格;迈科尔·格马齐;马赛厄斯·格劳尔特;弗兰克·希尔伯格;克里斯托弗·霍恩克;马赛厄斯·霍夫曼;玛利亚·英派格纳蒂洛;德克·克里斯勒;克里斯琴·克莱因;伯恩德·克里斯特;尤多·梅尔;达里尔·麦康奈尔;夏洛特·赖瑟;斯蒂芬·朔伊尔勒;安德烈亚斯·肖普;诺伯特·施韦弗;奥利弗·西蒙;马丁·斯蒂格梅尔;斯蒂芬·斯托尔;艾琳·韦兹尼格;乌尔里克·韦尔-切尔尼洛夫斯基;安德烈亚斯·左费尔 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-05 PCT/EP2005/055021 |
| 进入国家日期 | 2007.04.09 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式(1)化合物，适当时为它们的互变异构体、它们的外消旋物、它们的对映体、它们的非对映体和它们的混合物的形式以及适当时它们的药理学上无害的酸加成盐 其中 R1选自-NHRc、-NHC(O)Rc、-NHC(O)ORc、-NHC(O)NRcRc和-NHC(O)SRc； R2是任选被一个或多个R4取代的基团，并且该基团选自C1-6烷基、C3-8环烷基、3-8-元杂环烷基、C6-10芳基、C7-16芳基烷基和5-10-元杂芳基； R3是任选被一个或多个Re和/或Rf取代的基团，并且该基团选自C6-10芳基和5-10-元杂芳基； R4是选自Ra、Rb和被一个或多个相同或不同的Rc和/或Rb取代的Ra的基团； 各Ra彼此独立选自C1-6烷基、C3-8环烷基、C4-11环烷基烷基、C6-10芳基、C7-16芳基烷基、2-6-元杂烷基、3-8-元杂环烷基、4-14-元杂环烷基烷基、5-10-元杂芳基和6-16-元杂芳基烷基； 各Rb是适宜的基团且在各种情况下彼此独立选自＝O、-ORc、C1-3卤代烷氧基、-OCF3、＝S、-SRc、＝NRc、＝NORc、-NRcRc、卤素、-CF3、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、＝N2、-N3、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、-S(O)2ORc、-S(O)NRcRc、-S(O)2NRcRc、-OS(O)Rc、-OS(O)2Rc、-OS(O)2ORc、-OS(O)2NRcRc、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-C(O)N(Rg)NRcRc、-C(O)N(Rg)ORc、-CN(Rg)NRcRc、-OC(O)Rc、-OC(O)ORc、-OC(O)NRcRc、-OCN(Rg)NRcRc、-N(Rg)C(O)Rc、-N(Rg)C(O)Rc、-N(Rg)C(S)Rc、-N(Rg)S(O)2Rc、-N(Rg)S(O)2NRcRc、-N[S(O)2]2Rc、-N(Rg)C(O)ORc、-N(Rg)C(O)NRcRc和-N(Rg)CN(Rg)NRcRc； 各Rc彼此独立是氢或任选被一个或多个相同或不同的Rd和/或Re取代的基团，并且该基团选自C1-6烷基、C3-8环烷基、C4-11环烷基烷基、C6-10芳基、C7-16芳基烷基、2-6-元杂烷基、3-8-元杂环烷基、4-14-元杂环烷基烷基、5-10-元杂芳基和6-16-元杂芳基烷基； 各Rd彼此独立是氢或任选被一个或多个相同或不同的Re和/或Rf取代的基团，并且该基团选自C1-6烷基、C3-8环烷基、C4-11环烷基烷基、C6-10芳基、C7-16芳基烷基、2-6-元杂烷基、3-8-元杂环烷基、4-14-元杂环烷基烷基、5-10-元杂芳基和6-16-元杂芳基烷基， 各Re是适宜的基团且在各种情况下彼此独立选自＝O、-ORf、C1-3卤代烷氧基、-OCF3、＝S、-SRf、＝NRf、＝NORf、-NRfRf、卤素、-CF3、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、＝N2、-N3、-S(O)Rf、-S(O)2Rf、-S(O)2ORf、-S(O)NRfRf、-S(O)2NRfRf、-OS(O)Rf、-OS(O)2Rf、-OS(O)2ORf、-OS(O)2NRfRf、-C(O)Rf、-C(O)ORf、-C(O)NRfRf、-CN(Rg)NRfRf、-OC(O)Rf、-OC(O)ORf、-OC(O)NRfRf、-OCN(Rg)NRfRf、-N(Rg)C(O)Rf、-N(Rg)C(S)Rf、-N(Rg)S(O)2Rf、-N(Rg)C(O)ORf、-N(Rg)C(O)NRfRf和-N(Rg)CN(Rg)NRfRf； 各Rf彼此独立是氢或任选被一个或多个相同或不同的Rg取代的基团，并且该基团选自C1-6烷基、C3-8环烷基、C4-11环烷基烷基、C6-10芳基、C7-16芳基烷基、2-6-元杂烷基、3-8-元杂环烷基、4-14-元杂环烷基烷基、5-10-元杂芳基和6-16-元杂芳基烷基， 各Rg彼此独立是氢、C1-6烷基、C3-8环烷基、C4-11环烷基烷基、C6-10芳基、C7-16芳基烷基、2-6-元杂烷基、3-8-元杂环烷基、4-14-元杂环烷基烷基、5-10-元杂芳基和6-16-元杂芳基烷基。 |
| 摘要 | 本发明包括通式(1)化合物，其中R1-R3如权利要求1定义，其适用于治疗特征在于细胞增殖过度或异常的疾病，以及它们在制备具有上述性质的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/040281 德 |
