| 公开(公告)号 | CN1330657C |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN00819045.3 |
| 申请日期 | 2000.12.18 |
| 专利名称 | 哌啶和哌嗪衍生物 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.22 SE 9904738-3 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·梅格哈尼;C·本尼安 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-12-18 PCT/SE2000/002580 |
| 进入国家日期 | 2002.08.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 玥;刘 冬 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种具有下述通式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物： 其中， X代表氮原子； Y代表氧原子； R1和R2各自独立代表氢原子或C1-C4烷基，但两者不同时代表氢原子，或者R1和R2一起代表基团-CH2ZCH2-； Z代表一个键或者基团CH2； m为0或1； R3代表5-至10-元不饱和环系，该环系选自苯基、吡啶基、嘧啶基、萘基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、异噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、四唑基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并噻吩基、吡唑基、吲哚基、异吲哚基、嘌呤基、唑基、异唑基、噻唑基、三嗪基、苯并噻唑基、苯并唑基、咪唑并吡嗪基、三唑并吡嗪基、萘啶基、呋喃并吡啶基、噻喃并嘧啶基、哒嗪基、喹唑啉基、蝶啶基、三唑并嘧啶基、三唑并吡嗪基、噻嘌呤基、氧杂嘌呤基、脱氮杂嘌呤基、噻唑并嘧啶基、二氢吲哚基、苯并二唑基、苯并噻二唑基、四氢异喹啉基、2-(异唑-3-基)噻吩基和噻吩并嘧啶基，所述环系非必要地被一个或更多个独立选自卤素、硝基、氰基、NR8R9、C1-C4烷基-C(O)NH-、NHR12C(O)-、C1-C4烷基-SO2-、C1-C4烷基-SO2NH-、C1-C4烷氧基和未取代的C1-C4烷基或被一个或多个氟原子取代的C1-C4烷基的取代基所取代； R4代表苯基或吡啶基，所述苯基或吡啶基各自在邻位被选自卤素、未取代的C1-C4烷基或被一个或更多个氟原子取代的C1-C4烷基的取代基所取代，所述苯基或吡啶基进一步非必要地被独立选自卤素、氰基、羟基、NHR13-C1-C4烷基、C1-C4烷基-SO2-、C1-C4烷基-SO2NH-、C1-C4烷基-C(O)NH-、-D-G、未取代的C1-C4烷氧基或被-NR14R15或R16取代的C1-C4烷氧基和未取代的C1-C4烷基或被一个或多个氟原子或一个或更多个羟基取代的C1-C4烷基的取代基所取代， 或者R4代表9-或10-元不饱和双环系，该双环系选自萘基、苯并咪唑基、喹啉基、二氢吲哚基、异喹啉基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基、异吲哚基、苯并噻唑基和苯并唑基，所述双环系非必要地被一个或更多个独立选自卤素、氧代基或C1-C4烷基的取代基所取代； D代表氧原子或基团(CH2)n或CH2NH； n为1或2； G代表哌嗪基、吗啉基或2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚基，或者G代表非必要地被氨基取代的哌啶基； R8和R9各自独立代表氢原子或C1-C4烷基； R12代表氢原子、未取代的C1-C4烷基或被氨基取代的C1-C4烷基； R13代表氢原子、未取代的C1-C4烷基或被羟基取代的C1-C4烷基； R14和R15各自独立代表氢原子、未取代的C1-C4烷基或被羟基取代的C1-C4烷基，或者R14和R15与它们所连接的氮原子一起形成包含1或2个环上氮原子的5-或6-元饱和杂环；和 R16代表1-(C1-C4烷基)-哌啶基团； 条件是当m为0，X为N并且Y为O时，则R4不代表2-苯并噻唑基。 |
| 摘要 | 本发明提供通式(I)哌啶和哌嗪衍生物、其制备方法、包含它们的药用组合物、制备所述药用组合物的方法以及它们在治疗中的应用。∴ |
| 国际公布 | 2001-06-28 WO2001/046200 英 |
