| 公开(公告)号 | CN101007815A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN200610122000.4 |
| 申请日期 | 2006.08.30 |
| 专利名称 | 吡咯并六元杂环化合物及其在医药上的用途 |
| 主分类号 | C07D519/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D519/00(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2006.1.27 CN 200610003229.6 |
| 申请(专利权)人 | 上海恒瑞医药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 邓炳初;苏熠东;张 蕾;肖 璐 |
| 地址 | 200245上海市闵行区文井路279号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种由通式(I)表示的吡咯并六元杂环化合物或其盐： 其中： A和B同是碳原子或者氮原子； 当A和B是氮原子，则R5和R7无取代； R1和R2分别选自氢原子、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、芳氧基、-COOR9、-CONR9R10、-C(＝S)NR9R10、-COR9、-SOR8、-SO2R9、-SO2NR9R10或者-P(＝O)(OR9)(OR10)； R3选自烷基、三氟甲基、芳基或芳烷基，其中烷基，芳基或芳烷基可以进一步被一个或多个卤素或羟基所取代； R4选自氢原子、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、-(CH2)n(OCH2CH2)rR11、-[CH2CH(OH)]rNR9R10或者-(CH2)nNR9R10，其中烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基可以进一步被一个或多个的烷基、芳基、羟基、氨基、酰胺基、胺酰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯或者-NR9R10所取代； 当A、B是碳原子时，则R5、R6、R7、R8分别选自氢原子、卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环烷基、羟基、-OR9、-O[CH2CH2O]rR11、-SR9、-NR9R10、-SOR9、-SO2R9、-NSO2R9、-SO2NR9R10、-(CH2)nCOOR9、-(CH2)nCONR9R10、-C(＝S)NR9R10、-COR9、-NR9COR10、-NHCOOR10、-OCOOR9、-OCONR9R10、-CN或者-NO2，其中芳基、杂芳基、杂环烷基官能团可以进一步被一个或多个烷基、烷氧基或者卤素取代； R9和R10各自分别选自氢原子、烷基、环烷基、芳基、杂芳基或者杂环烷基，其中烷基、环烷基、芳基、杂芳基或者杂环烷基可以进一步被一个或多个的烷基、芳基、羟基、氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸或者羧酸酯所取代； 同时，R9和R10可以形成一个4～8元杂环基；其中5～8元杂环内可以进一步含有一个或多个N、O、S原子，并且4～8元杂环上可以进一步被一个或多个的烷基、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氨基、酰胺基、氰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯、卤素或者-NR9R10所取代； R11是氢原子或者烷基； R12是氢原子或者羟基； n是2～6； r是1～6。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)表示的吡咯并六元杂环化合物或其生理上可接受的盐，其中通式中的取代基如说明书所示，以及含有该衍生物的组合物。本发明还涉及其制法和制备蛋白激酶抑制剂中的用途。 |
| 国际公布 |
