公开(公告)号
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CN101146813A
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公开(公告)日
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2008.03.19
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申请(专利)号
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CN200680009588.0
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申请日期
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2006.03.20
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专利名称
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3-羟基丁醛衍生物的制备方法
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主分类号
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C07F7/18(2006.01)I
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分类号
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C07F7/18(2006.01)I;C07C45/27(2006.01)I;C07C47/19(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2005.3.23 JP 084430/2005
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申请(专利权)人
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株式会社钟化
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发明(设计)人
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泉田将司;松本慎吾
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地址
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日本大阪府
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颁证日
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国际申请
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2006-03-20 PCT/JP2006/305598
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进入国家日期
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2007.09.24
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种3-羟基丁醛衍生物的制备方法,该方法是制备以通式(1) [化学式1] (式中,R1表示氢或羟基的保护基团)表示的3-羟基丁醛衍生物的方法,其中,使用还原剂把通式(2) [化学式2] (式中,R1与上述相同,R2为取代或未取代的碳原子数1至20的烷基、取代或未取代的碳原子数7至20的芳烷基或取代或未取代的碳原子数6至20的芳基)表示的3-羟基丁酸酯衍生物还原,得到以通式(3) [化学式3] (式中的R1与上述相同)表示的3-羟基丁醇衍生物之后,把所得到的3-羟基丁醇衍生物用通式(4) [化学式4] (式中的R3表示氢、取代或未取代的碳原子数1至20的烷基、取代或未取代的碳原子数7至20的芳烷基、取代或未取代的碳原子数6至20的芳基、羟基、取代或未取代的碳原子数1至10的烷氧基、取代或未取代的碳原子数1至10的酰基或取代或未取代的氨基)表示的硝酰化合物与共氧化剂一起进行氧化。
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摘要
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本发明涉及对作为药品等的中间体有用的3-羟基丁醛衍生物、特别是光学活性的3-羟基丁醛衍生物的制备方法。本发明方法的特征在于,把3-羟基丁酸酯衍生物用还原反应转化为醇衍生物,接着通过使用硝酰化合物和共氧化剂进行氧化反应而导出目标醛衍生物。按照本发明可以通过不需要超低温条件下进行反应的简便方法来制备高质量(醇衍生物含量低)的3-羟基丁醛衍生物。
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国际公布
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2006-09-28 WO2006/101092 日
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