| 公开(公告)号 | CN100349906C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN200380109902.9 |
| 申请日期 | 2003.12.22 |
| 专利名称 | 膦酰氧基喹唑啉衍生物及其药物用途 |
| 主分类号 | C07F9/6512(2006.01)I |
| 分类号 | C07F9/6512(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.24 EP 02293238.8;2003.6.2 EP 03291315.4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | N·M·赫伦;F·H·荣格;G·R·帕斯凯特;A·A·莫尔特洛克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-22 PCT/GB2003/005613 |
| 进入国家日期 | 2005.08.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种下式(I)化合物或其药学上可接受的盐： 式(I) 其中 A为含一个氮原子以及还任选含一个或两个氮原子的5元杂芳基； X为O、S、S(O)、S(O)2或NR14； m为0、1、2或3； Z选自-NR1R2、膦酰氧基、被膦酰氧基或膦酰氧基取代的C1-4烷基取代的C3-6环烷基、以及通过碳原子连接的含一个氮原子以及还任选含一个氮原子的4-7元环，所述环可以为饱和、部分饱和或不饱和的，其中所述环在碳或氮上被膦酰氧基或膦酰氧基取代的C1-4烷基取代，并且任选在碳或氮上被1、2或3个卤基或C1-4烷基进一步取代； R1选自-COR8、-CONR8R9和C1-6烷基，其中C1-6烷基被膦酰氧基取代并且任选被1-2个卤基或甲氧基进一步取代； R2选自氢、-COR10、-CONR10R11和C1-6烷基，其中C1-6烷基任选被1、2或3个卤基或C1-4烷氧基或其中p为0、1或2的-S(O)pR11或膦酰氧基取代，或者R2选自C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基和C3-6环烷基C1-4烷基；或者 R1和R2与它们连接的氮一起构成4-7元环，它还任选含一个氮原子，所述环可以是饱和、不饱和或部分饱和的，并且在碳或氮上被选自膦酰氧基和C1-4烷基的基团取代，其中C1-4烷基被膦酰氧基或-NR8R9取代，并且所述环任选在碳或氮上被1、2或3个卤基或C1-4烷基进一步取代； R3选自氢、卤基、氰基、硝基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、-OR12、-CHR12R13、-OC(O)R12、-C(O)R12、-NR12C(O)R13、-C(O)NR12R13、-NR12SO2R13和-NR12R13； R4为氢或选自C1-4烷基、杂芳基、杂芳基C1-4烷基、芳基和芳基C1-4烷基，它们任选被1、2或3个以下取代基取代：卤基、甲基、乙基、环丙基和乙炔基； R5选自氢、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基和C3-6环烷基C1-4烷基； R6和R7独立选自氢、卤基、C1-4烷基、C3-6环烷基、羟基和C1-4烷氧基； R8为被膦酰氧基取代并且任选被1或2个卤基或甲氧基进一步取代的C1-4烷基； R9选自氢或C1-4烷基； R10选自氢和C1-4烷基，其中C1-4烷基任选被卤基、C1-4烷氧基、其中q为0、1或2的S(O)q或膦酰氧基取代； R11、R12、R13和R14独立选自氢、C1-4烷基和杂环基； 其中芳基为苯基或萘基； 其中杂芳基，除非另外定义，是含5-10个环原子并且其中1、2、3或4个环原子选自氮、硫或氧的芳族单环或二环，其中环氮或环硫可以被氧化；和 其中所述杂环基含4-12个环原子并且其中1、2、3或4个环原子选自氮、硫或氧的饱和、不饱和或部分饱和的单环或二环，所述环可以通过碳或氮连接，其中-CH2-可以任选被-C(O)-替代；环氮或环硫原子任选被氧化形成N-氧化物或S-氧化物；其中环-NH任选被乙酰基、甲酰基、甲基或甲磺酰基取代；其中环任选被一个或多个卤基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)喹唑啉衍生物，其中A为含一个氮原子以及额外一个或两个氮原子的5元杂芳基；还涉及包含它们的组合物、它们的制备方法以及治疗用途。 |
| 国际公布 | 2004-07-15 WO2004/058781 英 |
