公开(公告)号
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CN101003550A
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公开(公告)日
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2007.07.25
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申请(专利)号
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CN200610160030.4
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申请日期
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2006.12.30
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专利名称
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8-卤代腺嘌呤类核苷化合物、合成方法和其药物用途
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主分类号
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C07F9/6561(2006.01)I
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分类号
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C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D473/32(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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河南省分析测试研究中心
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发明(设计)人
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常俊标;程森祥;王利敏;郝 佳;王 强;郭晓河
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地址
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450002河南省郑州市红专路56号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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郑州联科专利事务所
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代理人
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时立新
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国省代码
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河南;41
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主权项
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8-卤代腺嘌呤类核苷化合物,其特征在于,具有通式I所示结构:其代表8-卤代-9-(2-特戊酰氧甲氧基膦酰甲氧基)乙基-腺嘌呤或8-卤代-9-(2-(R)-二异丙氧羰氧甲氧基膦酰甲氧基)丙基-腺嘌呤化合物, 其中X为F、Cl或Br; R为H或CH3; (R)为手性碳构型; R1为H,-CH2OCOC(CH3)3或-CH2OCOOCH(CH3)2; 当R为H时,R1为-CH2OCOCH(CH3)3,(R)不存在; 当R为CH3时,R1为-CH2OCOOCH(CH3)2。
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摘要
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本发明公开了通式I所代表的化合物8-卤代-9-(2-特戊酰氧甲氧基膦酰甲氧基)乙基-腺嘌呤,8-卤代-9-(2-(R)-二异丙氧羰氧甲氧基膦酰甲氧基)丙基-腺嘌呤,及其有机酸盐II和它们的制备方法。其中X为F、Cl、Br;R为H、CH3;(R)指当R为甲基时手性碳的构型为R型;R1为H,-CH2OCOC(CH3)3,-CH2OCOOCH(CH3)2;当R为H时,R1为-CH2OCOCH(CH3)3;当R为CH3时,R1为-CH2OCOOCH(CH3)2;有机酸为富马酸、延胡索酸、柠檬酸等。化合物I、II可用于治疗HIV、HBV等病毒感染药物的开发。
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国际公布
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