| 公开(公告)号 | CN100358912C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN01814858.1 |
| 申请日期 | 2001.08.31 |
| 专利名称 | 红霉素衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.9.1 JP 265277/00 |
| 申请(专利权)人 | 中外制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 清水仁;津﨑要;栗田光博 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-08-31 PCT/JP2001/007534 |
| 进入国家日期 | 2003.02.28 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈 昕 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种制备方法，在将通式(I) 式中，R1表示氢原子或低级烷基 所示化合物氨基甲酸酯化，得到通式(III) 式中，R1表示氢原子或低级烷基，R3表示氨 基甲酸酯基，R4表示氢原子或氨基甲酸酯基 所示化合物，除去该化合物的氨基甲酸酯基，得到通式(IV) 式中，R1表示氢原子或低级烷基 所示化合物，将该化合物的德糖胺3’位氮原子烷基化，得到通式(II) 式中，R1表示氢原子或低级烷基，R2表示低级烷基 所示化合物，将读化合物进行富马酸盐化，得到该化合物的富马酸盐，将该富马酸盐用含有醇类的溶剂结晶析出，得到结晶，进一步将读结晶用含醇类的溶剂重结晶，制备通式(II)所示化合物的富马酸盐结晶的方法中，其特征在于，用异丙醇的单一溶剂重结晶后，进一步用甲醇和异丙醇的混合溶剂重结晶。 |
| 摘要 | 本发明提供一种制备方法，在将通式(I)(式中，R1表示氢原子或低级烷基)所示化合物氨基甲酸酯化，除去该化合物的氨基甲酸酯基，将所得化合物德糖胺的3’位氮原子烷基化，得到通式(II)(式中，R1表示氢原子或低级烷基，R2表示低级烷基)所示化合物，将该化合物富马酸盐化，制备通式(II)所示化合物的富马酸盐的方法中，其特征在于，将通式(I)所示化合物在环醚类或羧酸酯类存在下氨基甲酸酯化。根据该制备方法，可以有效率地制备高质量的红霉素衍生物。 |
| 国际公布 | 2002-03-07 WO2002/018403 日 |
