| 公开(公告)号 | CN100335491C |
| 公开(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申请(专利)号 | CN03821053.3 |
| 申请日期 | 2003.07.29 |
| 专利名称 | 具有抗炎活性的大环内酯化合物 |
| 主分类号 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.1 IT MI2002A001726 |
| 申请(专利权)人 | 萨宝集团公司 |
| 发明(设计)人 | M·纳波莱塔诺;E·莫里吉;A·梅雷乌;F·奥尔纳格希;G·莫拉佐尼;R·隆戈尼;C·里瓦;L·帕凯蒂;F·佩拉奇尼 |
| 地址 | 意大利维琴察 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-07-29 PCT/EP2003/008448 |
| 进入国家日期 | 2005.03.04 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈轶兰 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 式I的化合物及其药用可接受的盐 其中 R是氢原子或甲基； R1是氢原子、N，N-二C1-3烷基氨基、N，N-二C1-3烷基氨基-N-氧化物基团、N-C1-3烷基-N-苯甲基氨基、N-C1-4酰基-N-C1-3烷基氨基、N-[N，N-二甲基氨基C1-4烷基氨基]乙酰基-N-C1-3烷基氨基或下式的链 其中 A是氢原子、苯基或五元或六元杂芳基环，所述杂芳基环具有一至三个选自氮、氧和硫的杂原子； X是O、S、SO、SO2或NR6，R6是氢原子、直链或支链C1-C3烷基、C1-C3烷氧基羰基或苯甲氧基羰基； Y是C6H4基团、五元或六元杂芳基环，所述杂芳基环具有一至三个选自氮、氧和硫的杂原子，或者Y是O、S、SO、SO2或NR6，其中R6具有上述含义； r是1-3的整数； m是1-6的整数； n是0-2的整数； 或R1与R2一起形成键； R2是氢原子或与R1一起形成键； R3是羟基或与R4一起形成基团＝N-O-R5，和 R5是氢原子、直链或支链C1-C5烷基、任选被一个或两个取代基取代的苯甲基，所述取代基选自硝基、羟基、羧基、氨基、直链或支链C1-C5烷基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基或氰基，或R5是下式的链 -(CH2)r-X-(CH2)m-Y-(CH2)n-A 其中 r、m、n、X、Y和A具有上述含义； R4是氢原子或与R3一起形成基团＝N-O-R5，和 R5具有上述含义； 但条件是 当R3是羟基并且R2和R4都是氢原子时，R1不是二甲基氨基； 当在9位的取代基＝N-O-R5中，R5是氢原子、直链或支链C1-C5烷基、未被取代的苯甲基或链-(CH2)r-X-(CH2)m-Y-(CH2)n-A，其中r是1，X是O，m是2，Y是O，n是1且A是H时，R1不是二甲基氨基； 当在9位的取代基＝N-O-R5中，R5是直链或支链C1-C5烷基或未被取代的苯甲基时，R1不是甲基乙基氨基。 |
| 摘要 | 本发明描述了具有抗炎活性的大环内酯化合物，更具体地是在3位缺乏克拉定糖的具有抗炎活性的大环内酯衍生物、其药学上可接受的盐和含其作为活性成分的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2004-02-12 WO2004/013153 英 |
