6α-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮的高效合成方法
公开(公告)号
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CN1995058A
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公开(公告)日
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2007.07.11
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申请(专利)号
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CN200610147308.4
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申请日期
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2006.12.14
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专利名称
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6α-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮的高效合成方法
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主分类号
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C07J1/00(2006.01)I
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分类号
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C07J1/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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复旦大学
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发明(设计)人
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夏 鹏;陈 瑛
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地址
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200433上海市邯郸路220号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海正旦专利代理有限公司
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代理人
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吴桂琴
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国省代码
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上海;31
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主权项
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6α-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮的高效合成方法,其特征是采用构型转位法或直接合成法高效合成方法,高效合成化合物6α-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮。
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摘要
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本发明属有机化学和药物合成领域,涉及化合物6α-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮的间接和直接合成方法。本方法:①在水介质中用强酸直接将化合物6β-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮进行构型转化,高收率获得构型纯的6α-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮;②在Br2/HOAc/THF条件下以雄甾-4-烯-3,17-二酮为原料高收率合成6α-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮。两种方法得到产物一致,经X-衍射确证立体构型,反应条件温和简便,试剂廉价易得,操作方便,重现性好,收率高。本发明方法可借鉴应用于其它具有4-烯-3-酮体系的甾体化合物的6α-溴代化合物的制备和合成。
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国际公布
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