| 公开(公告)号 | CN1325507C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN200410086188.2 |
| 申请日期 | 2002.11.27 |
| 专利名称 | 17α-烷基-17β-氧基-雌三烯、其应用以及药物制剂 |
| 主分类号 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J1/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P5/32(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 02827583.7 |
| 优先权 | 2001.11.27 DE 10159217.5 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 罗尔夫·博尔曼;尼古劳斯·海因里希;罗尔夫·若泰尔;约尔格·克罗尔;奥林·彼得罗夫;安德烈亚斯·赖歇尔;耶恩·赫夫曼;罗斯玛丽·利希特纳 |
| 地址 | 联邦德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 具有以下通式I的17α-烷基-17β-氧基-雌三烯： 其中： Hal代表F或Cl，该基团连接在雌三烯骨架的11β-位上； R3代表氢、C1-C4烷基、C1-C4烷酰基，或者与O原子形成环C3-C7醚， R17’代表氢、C1-C4烷基和C1-C4烷酰基； R17”代表C1-C4烷基、C1-C4炔基以及至少部分氟化的C1-C4烷基，其中在17β-位上的R17’-O以及在17α-位上的R17”连接在雌三烯骨架上； SK代表-U-V-W-X-Y-Z-E，其中该基团通过U连接在雌三烯骨架的7α-位上，而且 U代表直链或支链C1-C13亚烷基、C1-C13亚烯基或C1-C13亚炔基， V代表CH2基团； W是N(R6)基团或者是亚吡咯烷基环，其中亚吡咯烷基环包括X基团中的至少一个碳原子，其中 R6是H或CH2-R7或C(O)-R7，其中R7代表以下含义： a)氢，或者 b)直链或支链、未氟化或者至少部分氟化的C1-C14烷基、C1-C14烯基或C1-C14炔基，或者 c)未取代的芳基或杂芳基，或者 d)未取代的C3-C10环烷基，或者 e)未取代的C4-C15环烷基烷基，或者 f)未取代的C7-C20芳烷基，或者 g)未取代的杂芳基C1-C6烷基， X是直链或支链C1-C12亚烷基、C1-C12亚烯基或C1-C12亚炔基； Y是X和Z之间的直接键， Z代表Y和E之间的直接键或者直链或支链C1-C9亚烷基、C1-C9亚烯基或C1-C9亚炔基，这些基团是部分或者完全氟化的；以及E是CF3基团或至少部分氟化的芳基； 以及它们的药物学相容的酸加成盐和酯。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)之具有抗雌激素作用的17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯。本发明还涉及17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯在制备药物中的应用以及包含至少一种17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯和至少一种药物相容性载体的药物组合物。 |
| 国际公布 |
