| 公开(公告)号 | CN1997659A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580018893.1 |
| 申请日期 | 2005.04.07 |
| 专利名称 | D-加碳-17-氯-16(17)-烯甾体 |
| 主分类号 | C07J63/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J63/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.8 DE 102004018441.0 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 斯文·林;拉尔夫·维尔瓦;京特·考夫曼 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-07 PCT/EP2005/003792 |
| 进入国家日期 | 2006.12.08 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I的D-加碳-17-氯-16(17)-烯甾体化合物及其药物学可接受的盐： 其中： R1代表C1-6-烷基， R2代表羟基、C1-10-烷氧基、C1-15-酰氧基、C6-15-环烷基酰氧基、C7-15-芳基酰氧基、C7-15-芳基烷氧基或C7-15-烷基芳氧基，且 R3代表氢原子、C1-10-烷基、C1-10-全氟代烷基， -(CH2)nCH2W基团，其中 n＝0、1或2，并且 W代表羟基、拟卤素的卤原子或C1-10-烷氧基，-(CH2)m-CH＝CH(CH2)p-R4基团，其中 m＝0、1、2或3，p＝0、1或2，且 R4代表氢原子、C1-10-烷基、C6-15-芳基、C7-15-芳基烷基、C7-15-烷基芳基、羟基、C1-10-烷氧基或C1-10-酰氧基，或者-(CH2)oC≡CR5基团，其中 o＝0、1或2，且 R5代表氢原子、卤原子、C1-10-烷基、C6-15-芳基、C7-15-芳烷基、C7-15-烷基芳基或C1-10-酰氧基； 或者 R2代表氢原子、C1-10-烷基、C1-10-全氟代烷基， -(CH2)nCH2W基团，其中 n＝0、1或2，并且 W代表羟基、拟卤素的卤原子或C1-10-烷氧基，-(CH2)m-CH＝CH(CH2)p-R4基团，其中 m＝0、1、2或3， p＝0、1或2，且 R4代表氢原子、C1-10-烷基、C6-15-芳基、C7-15-芳基烷基、C7-15-烷基芳基、羟基、C1-10-烷氧基或C1-10-酰氧基，或者-(CH2)oC≡CR5基团，其中 o＝0、1或2且R5代表氢原子、卤原子、C1-10-烷基、C6-15-芳基、C7-15-芳烷基、C7-15-烷基芳基或C1-10-酰氧基； 且 R3代表羟基、C1-10-烷氧基、C1-15-酰氧基、C6-15-环烷基酰氧基、C7-15-芳基酰氧基、C7-15-芳基烷氧基或C7-15-烷基芳氧基， 或者 R2和R3一起代表酮基、亚甲基或二氟亚甲基或者连同17a-C原子一起形成螺环氧乙烷或2，2-二甲基-1，3-二氧戊环， 且 STEROID代表下列通式A、B、C、D、E及F的局部甾环系统， 其中 在A中，在1，2-位可形成另外的双键，而 在B中，在9，10-位及11，12-位可形成一个或两个另外的双键， 其中 R6是氢原子、卤原子、羟基、甲基或三氟甲基， X和Z各自是氢原子或一起为氧原子或肟基， R7是氢原子、C1-6烷基或C1-6烯基， R8是氢原子、卤原子以及与R9一起形成双键， R9是氢原子、羟基、卤原子、甲基或乙基或与R8一起形成双键， R10是氢原子、甲基、氰基、羟基亚甲基或甲酰基， R11是氢原子、甲基或氰基， R10和R11，除上述的含义之外，一起代表双键或亚甲基桥， R12是氢原子或与R6一起形成双键， R13和R14一起代表双键、环氧乙烷环、环硫乙烷环、[2，3c]噁二唑环、[3，2c]异噁唑环或[3，2c]吡唑环，并且Y是氧或氮原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有雄激素活性的通式I的D-加碳-17-氯-16(17)-烯甾体、其生产方法、含有所述化合物的药物组合物以及其在制备药物中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-10-20 WO2005/097819 德 |
