| 公开(公告)号 | CN101084236A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN03813511.6 |
| 申请日期 | 2003.06.06 |
| 专利名称 | 兴奋性氨基酸前药 |
| 主分类号 | C07K5/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/06(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.11 EP 02380120.2;2002.6.11 EP 02380121.0;2002.10.3 US 60/415,936;2002.10.3 US 60/415,937 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | E·D·莫赫;J·A·蒙恩;C·佩德雷加-特塞罗;J·G·布兰科-厄格拉蒂;I·科拉多卡农 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-06-06 PCT/US2003/015405 |
| 进入国家日期 | 2004.12.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I的化合物或其可药用的盐， 其中， A为H-(Q)p-； Q每次出现时独立选自氨酰基； P为1-10的整数； X为O、S、SO、SO2或CR3R4； R3为氟、X’OR5、SO3H、四唑-5-基、CN、PO3R62、羟基、NO2、N3、(CH2)mCOOR5a、(CH2)mPO3R6a2、NHCONHR5b或NHSO2R5c，且R4为氢；或R3和R4各自代表氟；或R3和R4一起代表＝O、＝NOR7、＝CR8R9、＝CHCOOR5b、＝CHPO3R6a2或＝CHCN；或R3或R4中的一个代表氨基而另一个代表羧基； X’代表键、CH2或CO； m为1-3的整数； R5、R5a、R5b、R5c、R7、R8和R9独立为氢原子；任选取代的(1-6C)烷基；任选取代的(2-6C)烯基；任选取代的(2-6C)炔基；任选取代的芳基；任选取代的杂芳基；非芳碳环基团；非芳杂环基团；与一个或两个单环芳基或杂芳基稠合的非芳单环碳环基团；或与一个或两个单环芳基或杂芳基稠合的非芳单环杂环基团； R6和R6a独立代表氢或(1-6C)烷基； R10为氢或氟；和 R11为氢、氟或羟基。 |
| 摘要 | 本发明涉及合成的兴奋性氨基酸前药及其制备方法。本发明进一步涉及其使用方法，及包括治疗神经系统疾病和精神疾病的化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2003-12-18 WO2003/104217 英 |
