| 公开(公告)号 | CN100339389C |
| 公开(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申请(专利)号 | CN99810550.3 |
| 申请日期 | 1999.08.09 |
| 专利名称 | 丙型肝炎三肽抑制剂 |
| 主分类号 | C07K5/083(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/083(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;C12P41/00(2006.01)I;C07K5/087(2006.01)I;C07C229/48(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.8.10 US 60/095,931;1999.5.4 US 60/132,386 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆加拿大有限公司 |
| 发明(设计)人 | 蒙特斯·林纳斯-布鲁内特;默里·D·贝利;戴尔·卡梅伦;安妮-玛丽·福彻;埃莉斯·吉罗;纳塔利·古德若;特迪·哈尔莫斯;马克-安德烈·波帕特;琼·兰考特;扬拉·S·桑特雷佐斯;多米尼克·M·沃尼克 |
| 地址 | 加拿大魁北克 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-08-09 PCT/CA1999/000736 |
| 进入国家日期 | 2001.02.28 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 黄益芬 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 式(1)化合物或其药学上可接受的盐或其酯，其包括外消旋体、非对映异构体、旋光异构体， 其中 B是H；C6或C10芳基、C7-16芳烷基；Het或(C1-6烷基)-Het，所有这些基团均任选被以下基团取代：C1-6烷基；C1-6烷氧基；C1-6烷酰基；羟基；羟烷基；卤素；卤烷基；硝基；氰基；氰烷基；任选被C1-6烷基取代的氨基；酰氨基；或(C1-6烷基)酰胺基；或者 B是式R4-C(O)-的酰基衍生基团；式R4-O-C(O)-的羧基；式R4-N(R5)-C(O)-的酰氨基；式R-N(R5)-C(S)-的硫代酰氨基；或式R4-SO2的磺酰基，其中 R4是(i)C1-10烷基，其任选被以下基团取代：羧基、C1-6烷酰基、羟基、C1-6烷氧基、任选被C1-6烷基单取代或二取代的氨基；或酰氨基； 或者，当B不同于R4-C(O)-时，R4为任选被(C1-6烷基)酰胺基取代的C1-10烷基； (ii)C3-7环烷基和C3-7环烷氧基，其任选被以下基团取代：羟基、羧基、(C1-6烷氧基)羰基、任选被C1-6烷基单取代或二取代的氨基、酰氨基或(C1-6烷基)酰胺基； 或者，C4-10烷基环烷基，其任选被以下基团取代：羟基、羧基、(C1-6烷氧基)羰基、任选被C1-6烷基单取代或二取代的氨基；或酰氨基；或者，当B不同于R4-C(O)-时，R4为任选被(C1-6烷基)酰胺基取代的C4-10烷基环烷基； (iii)任选被C1-6烷基单取代或二取代的氨基、酰氨基、或(C1-6烷基)酰胺基； (iv)C6或C10芳基或C7-16芳烷基，所有这些基团均任选被以下基团取代：C1-6烷基、羟基、酰氨基、(C1-6烷基)酰胺基、或任选被C1-6烷基单取代或二取代的氨基；或 (v)Het或(C1-6烷基)-Het，两者均任选被以下基团取代：C1-6烷基、羟基、酰氨基、(C1-6烷基)酰胺基、或任选被C1-6烷基单取代或二取代的氨基； R5是H或C1-6烷基； 条件是当B是酰氨基或硫代酰氨基时，R4不是(ii)的环烷氧基； 以及 Y是H或C1-6烷基； R3是C1-8烷基、C3-7环烷基或C4-10烷基环烷基，所有这些均任选被以下基团取代：羟基、C1-6烷氧基、C1-6硫烷基、酰氨基、(C1-6烷基)酰胺基、C6或C10芳基、或C7-16芳烷基； R2是CH2-R20、NH-R20、O-R20或S-R20，其中R20是饱和或不饱和的C3-7环烷基或C4-10(烷基环烷基)，这些均任选被R21单取代、二取代或三取代，或者R20是C6或C10芳基、或C7-14芳烷基，这些均任选被R21单取代、二取代或三取代，或者R20是Het或(C1-6烷基)-Het，两者均任选被R21单取代、二取代或三取代， 其中每个R21各自为C1-6烷基；C1-6烷氧基；C1-6硫烷基；磺酰基； NO2；OH；SH；卤素；卤烷基；任选被C1-6烷基、C6或C10芳基、C7-14芳烷基、Het或(C1-6烷基)-Het单取代或二取代的氨基；任选被C1-6烷基、C6或C10芳基、C7-14芳烷基、Het或(C1-6烷基)-Het单取代的酰氨基；羧基；羧基(C1-6烷基)；C6或C10芳基、C7-14芳烷基或Het，所述的芳基、芳烷基或Het均任选被R22取代， 其中R22是C1-6烷基；C3-7环烷基；C1-6烷氧基；任选被C1-6烷基单取代或二取代的氨基；磺酰基；(C1-6烷基)磺酰基；NO2；OH；SH；卤素；卤烷基；羧基；酰胺基；(C1-6烷基)酰胺基；或任选被C1-6烷基取代的Het； R1是H；C1-6烷基、C3-7环烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基，这些基团均任选被卤素取代； 其中 Het为通过从含有1-4个选自氮、氧和硫中的杂原子的5-、6-或7-元饱和或不饱和杂环中去掉一个氢而衍生的一价基团；或者Het为与一个或多个其它环稠合的上述定义的杂环，其中杂环包括芳族杂环；以及 (C1-6烷基)-Het为与含有1-6个碳原子的直链或支链的烷基连接的上述定义为Het的杂环基。 |
| 摘要 | 式(1)化合物是外消旋体、非对映异构体、旋光异构体、或者其药学上可接受的盐或酯。其中B是H、C6或C10的芳基、C7-16的芳烷基；Het或(低级烷基)-Het，所有这些基团均可被C1-6烷基取代或不取代；C1-6烷氧基；C1-6烷酰基；羟基；羟基烷基；卤素；卤烷基；硝基；氰基；氰基烷基；可被C1-6烷基取代或不取代的氨基；酰氨基；或(低级烷基)酰胺；或者B是式R4-C(O)-的酰基衍生物；式R4-O-C(O)-的羧基；式R4-N(R5)-C(O)-的酰胺基；式R-N(R5)-C(S)-的硫酰胺基；或式R4-SO2的硫酰基；R5是H或C1-6烷基；以及Y是H或C1-6烷基；R3是C1-8烷基、C3-7环烷基、或C4-10烷基环烷基，这些均可被羟基、C1-6烷氧基、C1-6硫烷基、酰氨基、(低级烷基)酰氨基、C6或C10芳基、或C7-16芳烷基取代或不取代；R2是CH2-R20、NH-R20、O-R20或S-R20，其中R20是饱和或不饱和的C3-7环烷基或C4-10的(烷基环烷基)，这些均可不被取代或被R21单取代、二取代或三取代，或者R20是可被取代或不取代的C6或C10芳基、或C7-14芳烷基，或者R20是可被取代或不取代的Het或(低级烷基)-Het；羧基；羧基(低级烷基)；C6或C10芳基、C7-14芳烷基或Het，所说的芳基、芳烷基或Het均可取代或不取代；R1是H、C1-6烷基、C3-7环环烷基、C2-6环烯基、C2-6烷炔基，这些均可被卤素取代或不取代。 |
| 国际公布 | 2000-02-24 WO2000/009543 英 |
