白术挥发油部位的抗炎成分制备及其在制备抗炎药物的用途
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公开(公告)号
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CN100350922C
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公开(公告)日
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2007.11.28
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申请(专利)号
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CN200510041796.6
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申请日期
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2005.03.14
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专利名称
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白术挥发油部位的抗炎成分制备及其在制备抗炎药物的用途
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主分类号
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A61K36/284(2006.01)I
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分类号
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A61K36/284(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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西安交通大学
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发明(设计)人
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贺浪冲;李翠芹;董海燕;杨 林;王嫦鹤
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地址
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710049陕西省西安市咸宁路28号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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西安通大专利代理有限责任公司
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代理人
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李郑建
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国省代码
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陕西;61
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主权项
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白术挥发油中的抗炎成分的制备方法，其特征在于，包括下列步骤： 步骤一，取白术饮片，粉碎，过60目筛，并将药粉置于5L超临界萃取釜中； 步骤二，开启制冷装置、萃取釜和分离釜加温装置，待达到设定温度后打开压缩泵，使萃取釜压力保持为20.0MPa，温度为50℃，以40kg/h的CO2流速循环萃取； 步骤三，分离釜压力和温度分别为10.0MPa和30℃，循环提取3h，得到黄色油状物，即为白术挥发油部位BZC； 步骤四，取BZC加乙醚溶解，用硅胶吸附，室温下挥去乙醚； 步骤五，取硅胶干法装柱，加样于柱上端，用石油醚、石油醚-乙醚、乙醚、甲醇依次自流洗脱，分别收集洗脱液，减压回收洗脱液溶剂，得到BZC的4种不同分离部位，分别记作BZC-1、BZC-2、BZC-3和BZC-4； 步骤六，取BZC-2，加甲醇溶解，用适量硅胶吸附，室温下挥去甲醇； 步骤七，取C18硅胶，粒径为200-300μm湿法装柱，加样于柱上端，用60％-65％甲醇加压洗脱，高效液相色谱检测，色谱条件：ODS色谱柱，150mm×4.6mm，5μm，流速：1.0mL/min，检测波长：220nm，柱温：室温，流动相：甲醇和水，其比例为67∶34，分别合并白术内酯I和白术多炔类组分，回收甲醇，乙醚萃取得到抗炎成分白术内酯I和白术多炔类组分。
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摘要
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本发明公开了从中药材白术中提取分离的挥发油中的抗炎成分的制备及该抗炎成分在制备抗炎药物的用途，本发明采用超临界CO2萃取获得白术挥发油部位，挥发油部位经硅胶柱层析获得石油醚、石油醚-乙醚(1∶1)(BZC-2)、乙醚和甲醇四个洗脱部位。继而对BZC-2进行C18硅胶反相柱层析分离精制，得到白术内酯I和白术炔类组分。经药效学实验研究表明，白术内酯I和白术多炔类组分能显著降低醋酸所致的小鼠腹腔毛细血管通透性的增加，对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀具有很强的抗炎活性。BZC-2具有显著的抗急性炎症和慢性炎症作用。
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国际公布
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