公开(公告)号
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CN100998631A
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公开(公告)日
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2007.07.18
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申请(专利)号
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CN200610000816.X
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申请日期
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2006.01.13
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专利名称
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新方法炮制的低毒雷公藤提取物制备的剂型
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主分类号
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A61K36/37(2006.01)I
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分类号
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A61K36/37(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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杨更亮
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发明(设计)人
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杨更亮;李保芝;刘智勤;尹俊发
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地址
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071002河北省保定市河北大学药学院
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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河北;13
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主权项
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新方法炮制的低毒雷公藤提取物制备的剂型,其中新方法是指专利“中药雷公藤及其提取物减毒增效的改性方法”中的方法,如下所述: (1)、直接通过用分别用盐酸或含盐酸的酸性溶液浸泡中药雷公藤或提取物,使其中的雷公藤内酯醇转化为雷公藤氯内酯醇;或 (2)、按以下步骤进行: 第一步:雷公藤中总成分提取,得浸膏 将雷公藤根用极性溶剂或中等极性有机溶剂提取,得浸膏; 第二步:雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏的纯化 将雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏,分别用中等极性有机溶剂提取,浓缩,层析,分离纯化,得二萜类化合物; 第三步:纯化后的雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏的酸处理 纯化后的雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏,取一定量的雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏,分别用盐酸或含盐酸的酸性溶液处理; 第四步: (1)、雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏,分别进行酸溶液处理、再用中等极性有机溶剂萃取、水洗,得浓缩改性物; 取一定量的雷公藤或由第一步所得雷公藤浸膏,分别用盐酸或含盐酸的酸性溶液浸泡,在0-40℃下处理,使其中的雷公藤内酯醇大部分转化为雷公藤氯内酯醇;再用中等极性有机溶剂萃取,将萃取液水洗至中性,浓缩得到浓缩物; (2)、雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏,先用中等极性有机溶剂提取,再用酸溶液浸泡; 将雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏,分别用有机溶剂提取,提取物浓缩后,分别用盐酸或含盐酸的酸性溶液浸泡,在0-40℃下处理。 用上述的新方法炮制的低毒雷公藤药物的剂型,其特征在于: 新方法炮制后低毒雷公藤全草或部分提取物的主要活性毒性成分的转化率在10%-90%,其余部分由其他活性成分和提取物残渣构成,并由该提取物制备煎剂、酊剂、糖浆剂、胶囊剂、合剂、丸剂(滴丸、注塑丸等)、颗粒剂、片剂(缓释或微囊片)和醇(水)浸膏。
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摘要
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本发明公开了新方法炮制的低毒雷公藤提取物制备的剂型,经炮制的生药及其粗制品;或者是生药或浸膏经炮制后的各种提取物;或者经过炮制后各类化学成分经过进一步分离提纯的含有二萜类,生物碱类或者三萜类等活性成分中的某一类化学成分的煎剂、酊剂、糖浆剂、胶囊剂、合剂、丸剂(滴丸、注塑丸等)、颗粒剂、片剂(缓释或微囊片)和醇(水)浸膏等;本发明产品较以往的雷公藤药物毒性显著降低并具有良好的抗炎及免疫抑制作用,可用于对多种炎症和自身免疫性疾病的治疗。
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国际公布
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