公开(公告)号
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CN1325070C
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公开(公告)日
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2007.07.11
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申请(专利)号
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CN200410096718.1
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申请日期
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2004.12.02
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专利名称
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中药雷公藤及其提取物减毒增效的改性方法
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主分类号
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A61K36/37(2006.01)I
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分类号
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A61K36/37(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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杨更亮
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发明(设计)人
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杨更亮;李保芝;白 洁;陈 义
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地址
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071002河北省保定河北大学药学院
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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河北;13
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主权项
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中药雷公藤及其提取物减毒增效的改性方法,其特征在于 (1)、直接通过用分别用盐酸或含盐酸的酸性溶液浸泡中药雷公藤,雷公藤在盐酸或含盐酸的酸性溶液中的含量是0.001--1.8g/ml,使其中的雷公藤内酯醇转化为雷公藤氯内酯醇;或 (2)、方法按以下步骤进行: 第一步:雷公藤中总成分提取,得浸膏 将雷公藤用极性溶剂或中等极性有机溶剂提取,雷公藤在溶剂中的量为0.001--1.8g/ml,抽滤,回收溶剂,得浸膏; 第二步:雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏的纯化 将雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏,分别用中等极性有机溶剂提取,浸膏的量为0.001--1.2g/ml,浓缩,层析,分离纯化,得二萜类化合物; 第三步:纯化后的雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏的酸处理 纯化后的雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏,取一定量的雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏,分别用盐酸或含盐酸的酸性溶液处理,其中,浸膏在酸中的含量为0.001--2.0g/ml; 第四步:1、雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏,分别进行酸溶液处理、再用中等极性有机溶剂萃取、水洗,得浓缩改性物; 取一定量的雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏,分别用盐酸或含盐酸的酸性溶液浸泡,在0-40℃下处理,使其中的雷公藤内酯醇大部分转化为雷公藤氯内酯醇;再用中等极性有机溶剂萃取,其中浸膏的含量为0.001--2.0g/ml,将萃取液水洗至中性,浓缩得到浓缩物;
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摘要
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本发明公开了雷公藤及其提取物减毒增效的改性方法,方法(1)、直接通过用酸溶液浸泡中药雷公藤,使其中的雷公藤内酯醇转化为雷公藤氯内酯醇(Ⅱ);或(2)、方法按以下步骤进行:从雷公藤制成浸膏,然后,雷公藤或浸膏纯化,酸处理或酸溶液浸泡,制得雷公藤氯内酯醇(Ⅱ),详细方法见说明书。本发明优点是通过化学结构的改变,制得毒性较低的(Ⅱ),可使雷公藤的根皮、叶子毒性较大的药用资源很好的利用,为雷公藤及其相关制剂的开发打下基础,有广阔的应用前景,同时本发明操作简单、成本低廉,易于推广。本发明产品用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎、肝炎、血小板减少性紫癜和各种皮肤病关节炎,目前在抗生育、抗肿瘤、抗器官移植后体内排斥等方面的研究,也已取得较大进展。
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国际公布
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