| 公开(公告)号 | CN100358545C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN200510042987.4 |
| 申请日期 | 2005.07.25 |
| 专利名称 | 注射用通脉冻干粉针剂的制备方法 |
| 主分类号 | A61K36/537(2006.01)I |
| 分类号 | A61K36/537(2006.01)I;A61K36/48(2006.01)I;A61K36/236(2006.01)I;A61K47/10(2006.01)I;A61K47/04(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 西安万隆制药有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | 陈秋林;郑方晔;刘护鱼 |
| 地址 | 710119陕西省西安市创新路5号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 西安永生专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 申忠才 |
| 国省代码 | 陕西;61 |
| 主权项 | 一种注射用通脉冻干粉针剂的制备方法，在每支分装1.4g的100支冻干粉针剂包括原料丹参333.3g、川芎333.3g、葛根333.3g、甘露醇90g、亚硫酸氢钠2g，其特征在于该制备方法包括下述步骤： (1)将丹参333.3g净制，粉碎成粗颗粒，每次加10倍量浓度为4.3％的氢氧化钠溶液煎煮三次，每次煮1.5小时，合并煎煮液，减压浓缩至1∶1.5，相对密度1.10～1.15，50～60℃，调节pH至4.0，加入乙醇使醇浓度达65％，搅匀，静置过夜，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，加注射用水调整至1∶1；用氢氧化钙溶液调节pH11～12，搅匀，静置30分钟，调节pH6.0～6.5，静置，滤过，滤液浓缩至1∶3，相对密度1.20～1.25，50～60℃，调节pH至4.0，加乙醇使醇浓度达80％，搅匀，静置40小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，调节pH至6.0，加注射用水调整至1∶1，煮沸30分钟，放冷，0～5℃静置40小时，滤过，滤液减压浓缩至1∶2，测定含量，得丹参提取物； (2)将川芎药材333.3g净制，粉碎成粗颗粒，每次加7倍量水煎煮三次，煎煮1.0小时，合并煎煮液，减压浓缩至1∶2，相对密度1.15～1.25，50～60℃，加乙醇使醇浓度达70％，搅匀，静置过夜，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，加注射用水至1∶2；调pH11～12，搅匀，静置30分钟，调pH5.0～5.5，静置，滤过，滤液浓缩至1∶4，相对密度1.20～1.30，50～60℃，加乙醇使醇浓度达80％，搅匀，静置过夜，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，加入约6倍量的注射用水，煮沸30分钟，放冷，0～5℃静置40小时，滤过，滤液减压浓缩至1∶2，测定含量，得川芎提取物； (3)将葛根药材333.3g净制，粉碎成粗颗粒，每次加8倍量水煎煮三次，煎煮1.5小时，合并煎煮液，减压浓缩至1∶2，相对密度1.10～1.20，50～60℃，加乙醇使醇浓度达50％，搅匀，静置过夜，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至1∶4，相对密度1.25～1.30，50～60℃，加乙醇使醇浓度达80％，调节pH至8.0～8.2，搅匀，静置40小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，加入5倍量的注射用水，煮沸30分钟，放冷，0～5℃静置40小时，滤过，滤液浓缩至1∶2，测定含量，得葛根提取物； (4)取丹参提取物、葛根提取物和川芎提取物，混匀，加入浓度为0.4％的亚硫酸氢钠，溶解，混合均匀，调节pH6.8～7.2，加入浓度为18％甘露醇溶解后，按制剂学制备注射剂的常规配比加入浓度为0.4％的活性炭，煮沸20分钟，滤过，滤液加注射用水调整至原体积，微孔滤膜精滤，滤液分装入输液瓶中，115℃、30分钟热压灭菌，无菌条件下微孔滤膜精滤，分装入10ml西林瓶中，每支装5ml，冷冻干燥，扎盖，质检，得本发明冻干粉针剂。 |
| 摘要 | 一种注射用通脉冻干粉针剂的制备方法，在每支分装1.4g的100支冻干粉针剂包括原料丹参333.3g、川芎333.3g、葛根333.3g、甘露醇90g、亚硫酸氢钠2g。其制备方法为：将丹参、川芎、葛根分别进行煎煮，减压浓缩、醇沉，得三种药材提取物，将三种药材提取物混合，加入亚硫酸氢钠、甘露醇，按注射剂的常规制备方法制备成注射剂。该注射剂，经药效试验证明：本发明药物改善血瘀症大鼠红细胞变形能力及其聚集性，降低红细胞压积及全血与血浆粘度，抑制血小板的粘附功能和ADP诱导的血小板聚集功能，减轻大鼠体内静脉血栓。可用于治疗冠心病心绞痛及脑梗塞疾病。 |
| 国际公布 |
