以聚天冬氨酸衍生物为载体的灯盏乙素前药及其制备方法
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公开(公告)号
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CN101095955A
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公开(公告)日
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2008.01.02
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申请(专利)号
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CN200710024887.8
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申请日期
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2007.07.06
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专利名称
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以聚天冬氨酸衍生物为载体的灯盏乙素前药及其制备方法
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主分类号
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A61K47/48(2006.01)I
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分类号
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A61K47/48(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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南京大学
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发明(设计)人
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沈 健;陈 强;迟 波;林思聪
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地址
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210093江苏省南京市汉口路22号南大化院
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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南京苏高专利事务所
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代理人
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柏尚春
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国省代码
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江苏;32
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主权项
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一种以聚天冬氨酸衍生物为载体的灯盏乙素前药，其结构式为： 其中x＝10～1000，y＝10～1000，x+y＝10～1010。
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摘要
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本发明提供了一种以聚天冬氨酸衍生物为载体的灯盏乙素的前药及其制法，以聚天冬氨酸衍生物聚(α，β-N，N-二羟乙基-DL-天冬酰胺)[Poly(α，β-N，N-dihydroxyethyl-DL-aspartamide)，PDHEA]为载体，以N，N-二环己基碳二亚胺(DCC)为缩合剂，通过聚天冬氨酸衍生物和灯盏乙素之间的酯化反应，得到了新型的水溶性灯盏乙素前药。本发明制备的灯盏乙素前药主链上有更多的活性基团—羟乙基，有利于提高前药的水溶性，提高灯盏乙素的生物利用度。且其制备方法简单，易于实现。
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国际公布
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