| 公开(公告)号 | CN101003527A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200610017357.6 |
| 申请日期 | 2006.01.18 |
| 专利名称 | 穿心莲内酯C15-羟甲基系列衍生物 |
| 主分类号 | C07D307/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/58(2006.01)I;C07D407/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 郑州大学 |
| 发明(设计)人 | 刘宏民;徐海伟;王俊峰;戴桂馥;刘改芝 |
| 地址 | 450052河南省郑州市大学北路75号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 郑州联科专利事务所 |
| 代理人 | 时立新 |
| 国省代码 | 河南;41 |
| 主权项 | 穿心莲内酯C15-羟甲基系列衍生物，其特征在于，具有通式1结构，通式1表示14-脱氧-11，12-脱氢-15-双羟甲基穿心莲内酯衍生物或者14-脱氧-11，12-脱氢-15-双羟甲基穿心莲内酯与醛酮缩合的衍生物或者14-脱氧-11，12-脱氢-15-双羟甲基-3，19-酯化穿心莲内酯衍生物中的一种； 通式1 通式1中R1，R2为氢，COR3以及环状双羟基保护基团如：CMe2、CMePh、CHPh等；R3为C1-16的饱和或者不饱和烷基，芳香基，芳香烷基，链烯基，杂芳基，杂芳烷基基团。 |
| 摘要 | 本发明公开并合成了穿心莲内酯C15羟甲基系列衍生物。其以资源丰富的天然中药植物的主要成分穿心莲内酯为先导化合物经脱水、环氧化、酯化、加成等反应制备了C15位羟甲基取代的系列穿心莲内酯衍生物。衍生物制备方法简便、条件温和、不需要官能团保护脱保护，可直接制备、收率高，初步活性筛选发现该系列衍生物具有α-糖苷酶抑制活性、免疫调节等生物活性。这对进一步开发利用穿心莲内酯，开发我国具有自主知识产权药物有重要的意义。 |
| 国际公布 |
