公开(公告)号
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CN1993375A
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公开(公告)日
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2007.07.04
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申请(专利)号
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CN200580016339.X
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申请日期
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2005.05.10
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专利名称
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具有雄激素作用的甾类前药
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主分类号
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C07J41/00(2006.01)I
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分类号
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C07J41/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.5.21 DE 102004025986.0
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申请(专利权)人
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舍林股份公司
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发明(设计)人
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拉尔夫·维尔瓦;彼得·德勒舍尔;斯文·林;瓦尔特·埃尔格;布里吉特·施奈德;亚历山大·希尔利施;古德龙·雷德尔森
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地址
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德国柏林
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颁证日
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国际申请
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2005-05-10 PCT/EP2005/005256
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进入国家日期
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2006.11.21
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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过晓东
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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通式(I)的甾类前药及其药学可接受的盐, 其中n为0-4的数, R1是基团-SO2NH2或-NHSO2NH2, 其中R2、R3和X、X1代表氢原子、卤原子、腈基、硝基、C1-5烷基、其中p=1-3的CpF2p+1基团、基团OC(O)-R20、COOR20、OR20、C(O)NHR20或OC(O)NH-R21, 其中R20、R21和R22为C1-5烷基、C3-8环烷基、芳基、C1-4亚烷基芳基、C1-4亚烷基-C3-8环烷基或C3-8环亚烷基-C1-4烷基,以及 R20另外可代表氢,或者 R2是基团-SO2NH2或-NHSO2NH2, 其中R2、R3和X、X1代表氢原子、卤原子、腈基、硝基、C1-5烷基、其中p=1-3的CpF2p+1基团、基团OC(O)-R20、COOR20、OR20、C(O)NHR20或OC(O)NH-R21, 其中R20、R21和R22是C1-5烷基、C3-8环烷基、芳基、C1-4亚烷基芳基、C1-4亚烷基-C3-8环烷基或C3-8环亚烷基-C1-4烷基,以及 R20另外可代表氢,或者 R3是基团-SO2NH2或-NHSO2NH2, 其中R2、R3和X、X1代表氢原子、卤原子、腈基、硝基、C1-5烷基、其中p=1-3的CpF2p+1基团、基团OC(O)-R20、COOR20、OR20、C(O)NHR20或OC(O)NH-R21, 其中R20、R21和R22是C1-5烷基、C3-8环烷基、芳基、C1-4亚烷基芳基、C1-4亚烷基-C3-8环烷基或C3-8环亚烷基-C1-4烷基,以及 R20另外可代表氢,以及 STEROID代表根据以下通式(AII-CII)的甾环系统: 其中 Y代表氧原子或碳原子, R4代表氢原子、卤原子、甲基、三氟甲基、羟基、三(C1-6烷基)甲硅烷基氧基、C1-5烷氧基或C2-5杂环烷基氧基, R7代表氢原子、甲基或乙基, R10代表氢原子、甲基或乙基, R11代表卤原子、氢原子、羟基、甲氧基、基团OC(O)-R20、甲基或乙基, R12代表氢原子、甲基或乙基, R13代表氢原子、甲基、乙基、乙炔基、三氟甲基或五氟乙基,
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摘要
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本发明涉及通式(I)的具有雄激素作用的甾类前药,其中基团Z结合在甾体上,包含这些化合物的药物组合物,以及它们在制备具有雄激素作用的的药物中的应用。
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国际公布
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2005-12-01 WO2005/113575 德
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