一种酶促制备α-羰基3-噻吩甲基青霉素二钠的新方法
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公开(公告)号
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CN101012475A
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公开(公告)日
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2007.08.08
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申请(专利)号
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CN200710063680.1
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申请日期
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2007.02.07
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专利名称
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一种酶促制备α-羰基3-噻吩甲基青霉素二钠的新方法
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主分类号
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C12P37/00(2006.01)I
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分类号
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C12P37/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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北京瑞伊人科技发展有限公司;安 英
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发明(设计)人
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张慧英;王卓睿;安 英
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地址
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100037北京市海淀区西三环北路甲105号科原大厦B座306室
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种α-羰基3-噻吩甲基青霉素二钠(替卡西林二钠)的制备方法，其特征在于先通过化学方法合成α-乙氧基-羰基3-噻吩甲基青霉素一钠(替卡西林一钠)，再用酶催化将其中一羧基上的酯基水解成羧基，经中和而得替卡西林二钠。 包括以下步骤：先用化学法制备替卡西林一钠，然后将去离子水、缓冲液、酶和替卡西林一钠(底物)置于带有温度和pH值控制装置的无菌反应器中，用缓冲液控制反应体系的pH值；混合均匀后，控制温度、时间进行反应；反应过程中用无机碱液控制pH值；反应后的混和液经过滤，再将所得的滤液酸化、溶剂萃取、中和、干燥即得替卡西林二钠。
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摘要
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本发明公开了一种α-羰基3-噻吩甲基青霉素二钠的新制备方法，其特征在于先通过化学方法合成α-乙氧基-羰基3-噻吩甲基青霉素一钠，再用酶催化将其酯基水解成羧基，经中和而得α-羰基3-噻吩甲基青霉素二钠。该方法以酶作为催化剂，将其中一羧基上的酯基水解成羧基，同时又不破坏β-内酰胺(β-lactam)环；反应条件温和，产率高，设备简单。
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国际公布
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