公开(公告)号
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CN101027404A
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公开(公告)日
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2007.08.29
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申请(专利)号
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CN200580032409.0
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申请日期
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2005.08.15
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专利名称
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对映选择性生物转化制备蛋白酪氨酸激酶抑制剂中间体
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主分类号
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C12P7/22(2006.01)I
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分类号
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C12P7/22(2006.01)I;C12P41/00(2006.01)I;C07C33/46(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.8.26 US 60/605,118
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申请(专利权)人
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辉瑞大药厂
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发明(设计)人
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龚蓓蓓;C·A·马丁尼兹;陶军华
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地址
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美国纽约州
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颁证日
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国际申请
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2005-08-15 PCT/IB2005/002839
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进入国家日期
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2007.03.26
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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陈轶兰
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国省代码
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美国;US
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主权项
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(1S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇,其至少95%不含(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇。
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摘要
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本发明涉及制备1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的对映体纯的立体异构体的生物催化方法。公开了制备所需(S)-对映异构体的方法,该方法是基于对1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙基酯的酶法拆分、化学酯化和化学水解伴随反转的联用,或用诸如酶或微生物等生物催化剂立体选择性生物还原2,6-二氯-3-氟-苯乙酮。手性(S)-对映异构体可以用于合成某些对映体富集的、醚连接的2-氨基吡啶化合物,该化合物能有效抑制人肝细胞生长因子受体自磷酸化作用。
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国际公布
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2006-03-02 WO2006/021885 英
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