| 公开(公告)号 | CN100335489C |
| 公开(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申请(专利)号 | CN200380105762.8 |
| 申请日期 | 2003.12.10 |
| 专利名称 | 半合成的氮杂环内酯系列的大环内酯类抗生素 |
| 主分类号 | C07H17/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.12 HR P20020991A |
| 申请(专利权)人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 发明(设计)人 | N·库云季奇;M·布克维奇 卡加斯奇;K·布拉耶萨 |
| 地址 | 克罗地亚萨格勒布 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-10 PCT/HR2003/000062 |
| 进入国家日期 | 2005.06.10 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 克罗地亚;HR |
| 主权项 | 通式1的化合物， 其中，R代表H或克拉定糖基基团，R1代表H或β-氰基乙基，R2代表异丙基、1-萘基、2-萘基、苄基、2-(三氟甲基)苯基、3-苯基丙基、β-苯基乙基、乙氧基羰基甲基、1-(1-萘基)乙基、3，4，5-三甲氧基苯基或2，4-二氯苯基，且X代表O或S， 或它们与无机或有机酸形成的可接受的加成盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及9-脱氧-9-二氢-9a-氮杂-9a-高红霉素A和5-O-德糖胺基-9-脱氧-9-二氢-9a-氮杂-9a-高红诺霉素A的N″-取代的9a-N-(N′-氨甲酰基-γ-氨基丙基)、9a-N-(N′-硫代氨甲酰基-γ-氨基丙基)、9a-N-[N′-(β-氰基乙基)-N′-氨甲酰基-γ-氨基丙基]和9a-N-[N′-(β-氰基乙基)-N′-硫代氨甲酰基-γ-氨基丙基]衍生物，它们是通式1的新的半合成的氮杂环内酯系列的大环内酯类抗生素，其中，R代表H或克拉定糖基基团，R1代表H或β-氰基乙基，R2代表异丙基、1-萘基、2-萘基、苄基、2-(三氟甲基)苯基、3-苯基丙基、β-苯基乙基、乙氧基羰基甲基、1-(1-萘基)乙基、3，4，5-三甲氧基苯基或2，4-二氯苯基，且X代表O或S，它们的与无机或有机酸的药学上可接受的加成盐，制备它们的药物组合物的方法和它们的组合物在治疗细菌感染中的应用。 |
| 国际公布 | 2004-06-24 WO2004/052904 英 |
