| 公开(公告)号 | CN101052650A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200580037548.2 |
| 申请日期 | 2005.11.04 |
| 专利名称 | 用于治疗肥胖的新颖的肽类 |
| 主分类号 | C07K14/68(2006.01)I |
| 分类号 | C07K14/68(2006.01)I;C07K7/64(2006.01)I;A61K38/34(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;C07K7/50(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.4 DK PA200401696 |
| 申请(专利权)人 | 诺和诺德公司 |
| 发明(设计)人 | U·森斯富斯;L·克里斯滕森 |
| 地址 | 丹麦鲍斯韦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-04 PCT/EP2005/055762 |
| 进入国家日期 | 2007.04.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 式I的化合物： R1-S-Z1-Z2-Z3-His-Z4-Z5-c[X1-X2-X3-Arg-X4-X5]N(R’)2[I] 其中R1代表直链、支链的和/或环状的C14-22烷酰基、C14-22烯酰基或C14-22炔酰基，其可以任选地被一个或多个选自卤素、羟基和芳基的取代基取代，或R1代表C9-17-C(O)-NH-S(O)2-(CH2)3-C(O)-； S代表一个键，4-氨基丁酸残基，Gly，β-Ala，或由式II代表的结构 Z1代表Gly，β-Ala，Ser，D-Ser，Thr，D-Thr，His，D-His，Asn，D-Asn，Gln，D-Gln，Glu，D-Glu，Asp，D-Asp，Ala或D-Ala； Z2代表Ser，Thr，Gln，Asn，Glu，Asp或His； Z3代表D-Gln或D-Asn； Z4代表Ser，Thr，Dab，Dap，Glu或Asp； Z5代表Ala，Val，Leu，Ile，Met或Nle； X1代表Glu，Asp，Cys，高Cys，Pen，Lys，Orn，Dab或Dap； X2代表His，Cit，Dab，Dap，Cgl，Cha，Val，Ile，tBuGly，Leu，Tyr，Glu，Ala，Nle，Met，Met(O)，Met(O2)，Gln，Gln(烷基)，Gln(芳基)，Asn，Asn(烷基)，Asn(芳基)，Ser，Thr，Cys，Pro，Hyp，Tic，2-PyAla，3-PyAla，4-PyAla，(2-噻吩基)丙氨酸，3-(噻吩基)丙氨酸，(4-噻唑基)Ala，(2-呋喃基)丙氨酸，(3-呋喃基)丙氨酸或Phe，其中所述Phe的苯基任选地被选自下述的取代基取代：卤素，羟基，烷氧基，硝基，苯甲酰基，甲基，三氟甲基，氨基和氰基； X3代表D-Phe，其中D-Phe中的苯基可以任选地被一个或多个选自下述的取代基取代：卤素，羟基，烷氧基，硝基，甲基，三氟甲基和氰基； X4代表Trp，2-Nal，(3-苯并[b]噻吩基)丙氨酸残基或(S)-2，3，4，9-四氢-1H-β-咔啉-3-甲酸残基； X5代表Glu，Asp，Cys，高Cys，Pen，Lys，Orn，Dab或Dap； 其中X1和X5通过由均独立地为Cys、高Cys或Pen的X1和X5衍生的二硫键，或通过X1的侧链中的羧酸和X5的侧链中的氨基之间形成的酰胺键，或通过X5的侧链中的羧酸和X1的侧链中的氨基之间形成的酰胺键连接到一起，使式I化合物成为环状； 每个R’独立地代表氢或C1-6烷基，其可以任选地被一个或多个氨基或羟基取代； 条件是，式I化合物不是 十四烷酰基-Gly-Ser-D-Gln-His-Thr-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2， 十六烷酰基-Gly-Ser-D-Gln-His-Thr-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2， 十八烷酰基-Gly-Ser-D-Gln-His-Thr-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2或 十六烷酰基-Gly-Ser-D-Asn-His-Thr-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2； 和其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及新颖的肽类化合物，它们可有效地调控一种或多种黑皮质素受体类型，涉及所述化合物在治疗中的应用，涉及包含将所述化合物施用给有此需要的患者的治疗方法，还涉及所述化合物在制备药物中的应用。在肥胖以及许多与肥胖有关的疾病或病症的治疗方面，本发明的化合物是特别令人感兴趣的。 |
| 国际公布 | 2006-05-11 WO2006/048452 英 |
