| 公开(公告)号 | CN101068829A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580041203.4 |
| 申请日期 | 2005.09.30 |
| 专利名称 | 用于治疗和预防丙型肝炎病毒感染的3-醚和3-硫醚取代的环孢菌素衍生物 |
| 主分类号 | C07K7/64(2006.01)I |
| 分类号 | C07K7/64(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.1 US 60/615,152;2005.8.11 US 60/707,626 |
| 申请(专利权)人 | 西尼克斯公司 |
| 发明(设计)人 | 汉斯·吉奥格·弗莱里;大卫·兰威克·霍克 |
| 地址 | 美国北卡罗来纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-30 PCT/US2005/035533 |
| 进入国家日期 | 2007.05.31 |
| 专利代理机构 | 北京安信方达知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 陶贻丰;郑 霞 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 用于在有此需要的个体中治疗或预防丙型肝炎病毒感染的方法，该方法包括向该个体施用治疗有效量的具有通式(I)的环孢菌素衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物： 其中： A是具有式(IIa)或(IIb)的残基： B为乙基、1-羟基乙基、异丙基或正丙基； R1为： 包含一至六个碳原子的直链或支链烷基，其任选地被一个或多个相同或不同的基团R3取代； 包含二至六个碳原子的直链或支链烯基，其任选地被选自卤素、羟基、氨基、单烷基氨基和二烷基氨基的一个或多个相同或不同的基团取代； 包含二至六个碳原子的直链或支链炔基，其任选地被选自卤素、羟基、氨基、单烷基氨基和二烷基氨基的一个或多个相同或不同的基团取代； 包含三至六个碳原子的环烷基，其任选地被选自卤素、羟基、氨基、单烷基氨基和二烷基氨基的一个或多个相同或不同的基团取代； 包含一至六个碳原子的直链或支链烷氧基羰基； R2为异丁基或2-羟基异丁基； X为-S(O)n-或氧； R3选自卤素、羟基、羧基、烷氧基羰基、-NR4R5和-NR6(CH2)mNR4R5；每个R4和R5可以相同或不同，独立地为： 氢； 包含一至六个碳原子的直链或支链烷基，其任选地被一个或多个相同或不同的基团R7取代； 包括二至四个碳原子的直链或支链烯基或炔基； 包含三至六个碳原子的环烷基，其任选地被包含一至六个碳原子的直链或支链烷基取代； 任选地被一至五个相同或不同的基团取代的苯基，所述基团选自卤素、烷氧基、烷氧基羰基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基； 饱和或不饱和杂环，其包含五个或六个环原子和选自氮、硫和氧的一至三个相同或不同的杂原子； 或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成包含四至六个环原子的饱和或不饱和杂环，该环可以任选地包含另一个选自氮、氧和硫的杂原子，并且该环可以任选地被一至四个相同或不同的基团取代，所述基团选自烷基、苯基和苄基； R6为氢或包含一至六个碳原子的直链或支链烷基； R7选自卤素、羟基、羧基、烷氧基羰基和-NR8R9； R8和R9可以相同或不同，分别表示氢或包含一至六个碳原子的直链或支链烷基； n为0、1或2； m为2至4的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于治疗丙型肝炎病毒的具有通式(I)的环孢菌素衍生物，其中A、B、R1、R2和X如说明书中所定义，以及由该衍生物制备的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2006-04-13 WO2006/039668 英 |
