针对CD13的靶向肽与力达霉素构成的强化融合蛋白NGR-LDP-AE
公开(公告)号
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CN101070350A
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公开(公告)日
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2007.11.14
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申请(专利)号
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CN200710107270.2
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申请日期
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2007.05.25
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专利名称
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针对CD13的靶向肽与力达霉素构成的强化融合蛋白NGR-LDP-AE
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主分类号
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C07K19/00(2006.01)I
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分类号
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C07K19/00(2006.01)I;A61K38/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C12N15/62(2006.01)I;C12N15/70(2006.01)I;C12N1/21(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国医学科学院医药生物技术研究所
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发明(设计)人
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郑艳波;甄永苏;尚伯杨;刘秀筠;吴淑英
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地址
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100050北京市崇文区天坛西里1号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京华科联合专利事务所
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代理人
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杨 厚;王 为
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种强化融合蛋白NGR-LDP-AE,其特征在于它由CD13靶向肽NGR和力达霉素辅基蛋白LDP形成的融合蛋白NGR-LDP(分子量12.1kDa)及与LDP结合的活化型烯二炔发色团AE(分子量843Da)构成,NGR-LDP基因全长441bp,编码146个氨基酸。
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摘要
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本发明涉及一种强化融合蛋白NGR-LDP-AE,它由CD13靶向肽NGR和力达霉素辅基蛋白LDP形成的融合蛋白NGR-LDP及与LDP结合的活化型烯二炔发色团AE构成,主要通过DNA重组技术制备融合蛋白NGR-LDP和分子强化技术组装发色团AE制备而成,体外能与表达CD13的肿瘤细胞结合,对肿瘤细胞有强烈的杀伤作用,体内对小鼠移植性肝癌H22有非常显著的疗效,使用可耐受剂量,抑瘤率达94.8%,显著高于力达霉素,是迄今为止构建的最小的以力达霉素为“弹头”的靶向药物,可望成为一种小型化、高效化的靶向抗肿瘤药物。
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国际公布
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