| 公开(公告)号 | CN101074242A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN200710085746.7 |
| 申请日期 | 2003.04.25 |
| 专利名称 | HIV蛋白酶抑制剂化合物的膦酸酯类似物的细胞蓄积及这类化合物 |
| 主分类号 | C07F9/40(2006.01)I |
| 分类号 | C07F9/40(2006.01)I;C07F9/58(2006.01)I;C07F9/645(2006.01)I;C07F9/6506(2006.01)I;C07F9/6509(2006.01)I;C07F9/6512(2006.01)I;C07F9/6533(2006.01)I;C07F9/655(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;C07F9/6561(2006.01)I;C07D243/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/66 |
| 分案原申请号 | 03814963.X |
| 优先权 | 2002.4.26 US 60/375,622;2002.4.26 US 60/375,665;2002.4.26 US 60/375,779;2002.4.26 US 60/375,834 |
| 申请(专利权)人 | 吉里德科学公司 |
| 发明(设计)人 | M·N·阿里米里;M·M·贝克尔;C·布赖恩特;J·M·陈;陈小五;A·达斯特加;M·法迪斯;何公欣;金浩崙;C·U·金;W·A·李;C·P·李;林桂瑛;刘洪涛;R·L·马克曼;M·L·米切尔;P·H·纳尔逊;H-J·普因;T·D·罗维;M·斯帕拉西诺;S·斯瓦米纳萨恩;J·D·塔里奥;王建英;M·A·威廉斯;徐连红;杨征宇;R·H·于;J·张;L·张 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物，及其对映异构体和非对映异构体以及其生理学上可接受的盐和前药： 其中： A0为A1、A2或W3，条件是所述化合物包括至少一个A1； A1为： A2为： A3为： Y1独立地为O、S、N(Rx)、N(O)(Rx)、N(ORx)、N(O)(ORx)或N(N(Rx)(Rx))； Y2独立地为键、O、N(Rx)、N(O)(Rx)、N(ORx)、N(O)(ORx)、N(N(Rx)(Rx))、-S(O)M2-或-S(O)M2-S(O)M2-； Rx独立地为H、R1、W3、保护基或下式： Ry独立地为H、W3、R2或保护基； R1独立地为H或1-18个碳原子的烷基； R2独立地为H、R1、R3或R4，其中各个R4独立地被0-3个R3基团取代，或者与一个碳原子、2个R2基团一起形成3-8个碳的环，且所述的环可以被0-3个R3基团取代； R3为R3a、R3b、R3c或R3d，条件是当R3与杂原子结合时，R3为R3c或R3d； R3a为F、Cl、Br、I、-CN、N3或-NO2； R3b为Y1； R3c为-Rx、-N(Rx)(Rx)、-SRx、-S(O)Rx、-S(O)2Rx、-S(O)(ORx)、-S(O)2(ORx)、-OC(Y1)Rx、-OC(Y1)ORx、-OC(Y1)(N(Rx)(Rx))、-SC(Y1)Rx、-SC(Y1)ORx、-SC(Y1)(N(Rx)(Rx))、-N(Rx)C(Y1)Rx、-N(Rx)C(Y1)ORx或-N(Rx)C(Y1)(N(Rx)(Rx))； R3d为-C(Y1)Rx、-C(Y1)ORx或-C(Y1)(N(Rx)(Rx))； R4为1-18个碳原子的烷基、2-18个碳原子的链烯基或2-18个碳原子的炔基； R5为R4，其中各个R4被0-3个R3基团取代； W3为W4或W5； W4为R5、-C(Y1)R5、-C(Y1)W5、-SO2R5或-S02W5； W5为碳环或杂环，其中W5独立地被0-3个R2基团取代； W6为独立地被1、2或3个A3基团取代的W3； W7为通过所述杂环的氮原子结合并独立地被0、1或2个A0基团取代的杂环； M2为0、1或2； M12a为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12； M12b为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12； M1a、M1c和M1d独立地为0或1；和 M12c为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12。 |
| 摘要 | 公开了用作治疗剂和用于其它工业目的的具有HIV蛋白酶抑制性能的膦酸酯取代的化合物。组合物抑制HIV蛋白酶活性和/或在治疗学上用于治疗AIDS和其它抗病毒感染，以及用于检测HIV蛋白酶的试验。 |
| 国际公布 |
