公开(公告)号
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CN100349913C
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公开(公告)日
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2007.11.21
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申请(专利)号
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CN99805472.0
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申请日期
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1999.02.25
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专利名称
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2′-氟代核苷
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主分类号
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C07H19/06(2006.01)I
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分类号
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C07H19/06(2006.01)I;C07H19/10(2006.01)I;C07H19/16(2006.01)I;C07H19/20(2006.01)I;C07H19/207(2006.01)I;C07D473/00(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07F9/547(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1998.2.25 US 60/075,893;1998.4.3 US 60/080,569
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申请(专利权)人
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埃莫里大学;佐治亚州大学研究基金会有限公司;雷蒙德F·辛纳兹;丹尼斯C·利奥塔;C·K·朱;J·杰弗里·麦卡蒂;施俊生;Y·蔡;K·李;J·H·洪
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发明(设计)人
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雷蒙德F·辛纳兹;丹尼斯C·利奥塔;C·K·朱;J·杰弗里·麦卡蒂;施俊生;Y·蔡;K·李;J·H·洪
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地址
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美国乔治亚州
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颁证日
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国际申请
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1999-02-25 PCT/US1999/004051
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进入国家日期
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2000.10.25
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张元忠;杨九昌
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国省代码
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美国;US
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主权项
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下式的治疗有效量的2′-氟-β-L-核苷或其药用盐,在制备抑制HIV复制的药物中的用途: 其中 碱基是嘌呤碱基; R1是H,OH,OR3,N3,CN,CF3,C1-4烷基,氨基,C1-4烷基氨基或二(C1-4烷基)氨基; R2是H,单磷酸根,二磷酸根,三磷酸根,或脂类;和 R3是酰基、烷基或磷酸根。
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摘要
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公开了用于治疗乙型肝炎感染、丙型肝炎感染、HIV和异常细胞增殖包括肿瘤和癌症的2′-氟代核苷化合物。这些化合物具有通式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)或其药用盐,其中碱基是嘌呤或嘧啶碱基;R1是OH,H,OR3,N3,CN,卤素包括F,或CF3,低级烷基,氨基,低级烷基氨基,二低级烷基氨基,或烷氧基;R2是H,磷酸根,包括单磷酸根,二磷酸根,三磷酸根,或稳定的磷酸盐前药;酰基,或其它药用离去基团,当体内使用时该基团能提供R2是H或磷酸根的化合物;磺酸酯包括烷基或芳烷基磺酰基、包括甲基磺酰基,苄基,其中苯基选择性被一个或多个上述芳基定义中所述的取代基取代,脂类,氨基酸,肽或胆固醇;而R3是酰基、烷基、磷酸根或其它药用离去基团,即当体内使用时能裂解为母体化合物的基团。
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国际公布
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1999-09-02 WO1999/043691 英
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